[发明专利]作为TPRA1调节剂的稠合嘧啶二酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201080013471.6 申请日: 2010-03-17
公开(公告)号: CN102361873A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: 萨钦·孙达尔拉·乔德阿里;苏克尔斯·库马尔;亚伯拉罕·托马斯;尼沙·帕拉格·帕蒂尔;阿肖克·巴萨赫伯·卡达姆;维萨·戈文德劳·德希穆克;萨钦·瓦萨特洛·德霍恩;拉金德拉·普拉卡什·齐哈勒;尼利马·坎拉特卡-乔希;因德拉尼尔·穆霍帕拉艾 申请(专利权)人: 格兰马克药品股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P29/00;A61P13/00
代理公司: 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人: 张淑珍;梁兴龙
地址: 瑞士拉*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 tpra1 调节剂 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.由式(I)所示的化合物

或其药学上可接受的盐,

其中,

Z1为NRa或CRa

Z2为NRb或CRb

Z3为N或C;

如果Z2为CRb时,那么Z1和Z3不能同时为氮;

在各种情况下,Ra和Rb可相同或不同,独立地选自氢、羟基、氰基、 卤素、取代或未取代的烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基 烷基、-(CRxRy)nORx、-CORx、-COORx、-CONRxRy、-S(O)mNRxRy、-NRxRy、 -NRx(CRxRy)nORx、-(CH2)nNRxRy、-(CH2)nCHRxRy、-(CH2)NRxRy、 -NRx(CRxRy)nCONRxRy、-(CH2)nNHCORx、-(CH2)nNH(CH2)nSO2Rx和 (CH2)nNHSO2Rx

或者Ra或Rb中至少一个不存在;

R1和R2可相同或不同,独立地选自氢、羟基、取代或未取代的烷基、 卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、(CRxRy)nORx、 CORx、COORx、CONRxRy、(CH2)nNRxRy、(CH2)nCHRxRy、(CH2)NRxRy和(CH2)nNHCORx

R3选自于氢、取代或未取代的烷基、烯基、卤代烷基、炔基、环烷 基、环烷基烷基、环烯基;

L为接头,选自-(CRxRy)n-、-O-(CRxRy)n-、-C(O)-、-NRx-、-S(O)mNRx-、 -NRx(CRxRy)n-和-S(O)mNRx(CRxRy)n

U选自于取代或未取代的芳基、取代或未取代的五元杂环和取代或 未取代的六元杂环,所述五元杂环选自于由噻唑、异噻唑、嗯唑、异嗯 唑、噻二唑、嗯二唑、吡唑、咪唑、呋喃、噻吩、吡咯、1,2,3-三唑和1,2,4- 三唑所组成的组,所述六元杂环选自于由嘧啶、吡啶和哒嗪所组成的组;

V选自于氢、氰基、硝基、-NRxRy、卤素、羟基、取代或未取代的 烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代烷基、卤代烷 氧基、环烷基烷氧基、芳基、芳基烷基、联芳基、杂芳基、杂芳基烷基、 杂环环和杂环基烷基、-C(O)ORx、-ORx、-C(O)NRxRy、-C(O)Rx和 -SO2NRxRy;或U和V一起可形成任选取代的3-7元饱和或不饱和的环 状环,所述环可任选地包含一个或多个选自O、S和N的杂原子;

在各种情况下,Rx和Ry独立地选自于由下列基团所组成的组:氢、 羟基、卤素、取代或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、 环烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环环和杂环基烷基; 以及

在各种情况下,‘m’和‘n’独立地选自0至2,包括0和2。

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