[发明专利]用于预防或者治疗肝炎感染的环孢菌素类似物在审

专利信息
申请号: 201080014224.8 申请日: 2010-01-30
公开(公告)号: CN102365094A 公开(公告)日: 2012-02-29
发明(设计)人: 柯日新;王国强;龙江;高旭日 申请(专利权)人: 英安塔制药有限公司
主分类号: A61K38/13 分类号: A61K38/13
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 或者 治疗 肝炎 感染 菌素 类似物
【权利要求书】:

1.由下述的结构式所表示出的化合物:

或者是上述化合物的药物学可接受性的盐,酯或者前体 药物,

其中:

X是OH或者是OAc;

B是其中,R1选自:

a)R11,其中R11选自:

1)氢;

2)氘;

3)C1-C8烷基;

4)被取代的C1-C8烷基;

5)C2-C8烯基;

6)被取代的C2-C8烯基;

7)C2-C8炔基;

8)被取代的C2-C8炔基;

9)C3-C12环烷基;

10)被取代的C3-C12环烷基;

11)芳基;

12)被取代的芳基;

13)杂环烷基;

14)被取代的杂环烷基;

15)异芳基;或者

16)被取代的异芳基;

b)-C(O)OR11

c)-C(O)R11

d)-C(O)OCH2-T-R12,其中T是-O-或者是-S-并且R12选自:

1)C1-C8烷基;

2)被取代的C1-C8烷基;

3)C2-C8烯基;

4)被取代的C2-C8烯基;

5)C2-C8炔基;

6)被取代的C2-C8炔基;

7)C3-C12环烷基;

8)被取代的C3-C12环烷基;

9)芳基;

10)被取代的芳基;

11)杂环烷基;

12)被取代的杂环烷基;

13)异芳基;或者

14)被取代的异芳基;

e)-C(O)N(R13)(R14),其中R13以及R14各自独立的选自 R11并且R11是如上文中所定义的或者R13与R14与连接它们 的N一同形成了一个被取代的或者未被取代的杂环烷基;

f)-C(O)SR11

g)-C(S)O R11

h)-C(O)OCH2OC(O)R12

i)-C(S)S R11;并且

j)R15,其中R15选自:

1)-M-R11,其中M选自:

i.C1-C8烷基;

ii.被取代的C1-C8烷基;

iii.C2-C8烯基;

iv.被取代的C2-C8烯基;

v.C2-C8炔基;

vi.被取代的C2-C8炔基;

vii.C3-C12环烷基;以及

viii.被取代的C3-C12环烷基;

2)-M-NR16R11,其中R16是R11并且R11是如上文中所定 义的,或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了被 取代的或者未被取代的杂环烷基;

3)-M-S(O)mR11,其中m=0,1,或者2;

4)-M-OR11

5)-M-C(O)R11

6)-M-OC(O)R12

7)-M-OC(O)OR12

8)-M-NR17C(O)R12,其中R17是R11

9)-MNR17C(O)OR12

10)-M-C(O)NR16R11

11)-M-C(O)N(R16)-OR11

12)-M-OC(O)NR16R11

13)-M-NR17C(O)NR16R11,其中R11以及R16是如上文 中所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成 了被取代的或者未被取代的杂环烷基;

14)-M-C(S)SR11

15)-M-OC(S)SR12

16)-M-NR17C(O)SR12

17)-M-SC(O)NR16R11,其中R11以及R16是如上文中 所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了 被取代的或者未被取代的杂环烷基;

18)-M-CH=N-OR11

19)-M-CH=N-NR16R11,其中R11以及R16是如上文中 所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了 被取代的或者未被取代的杂环烷基;

A是乙基,1-羟基乙基,异丙基或者是正丙基;

W以及V各自独立的为空键,-O-或者-S(O)m-,其中m =0,1,或者2;

R2是R1

R3选自甲基,乙基,烯丙基以及丙基;

R4以及R5各自独立的选自:氢,甲基,乙基,烯丙基, 丙基以及异丙基。

R6是R1;并且

N以及n’各自独立的为0,1或者2。

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