[发明专利]用于预防或者治疗肝炎感染的环孢菌素类似物在审
申请号: | 201080014224.8 | 申请日: | 2010-01-30 |
公开(公告)号: | CN102365094A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
发明(设计)人: | 柯日新;王国强;龙江;高旭日 | 申请(专利权)人: | 英安塔制药有限公司 |
主分类号: | A61K38/13 | 分类号: | A61K38/13 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 预防 或者 治疗 肝炎 感染 菌素 类似物 | ||
1.由下述的结构式所表示出的化合物:
或者是上述化合物的药物学可接受性的盐,酯或者前体 药物,
其中:
X是OH或者是OAc;
B是其中,R1选自:
a)R11,其中R11选自:
1)氢;
2)氘;
3)C1-C8烷基;
4)被取代的C1-C8烷基;
5)C2-C8烯基;
6)被取代的C2-C8烯基;
7)C2-C8炔基;
8)被取代的C2-C8炔基;
9)C3-C12环烷基;
10)被取代的C3-C12环烷基;
11)芳基;
12)被取代的芳基;
13)杂环烷基;
14)被取代的杂环烷基;
15)异芳基;或者
16)被取代的异芳基;
b)-C(O)OR11;
c)-C(O)R11;
d)-C(O)OCH2-T-R12,其中T是-O-或者是-S-并且R12选自:
1)C1-C8烷基;
2)被取代的C1-C8烷基;
3)C2-C8烯基;
4)被取代的C2-C8烯基;
5)C2-C8炔基;
6)被取代的C2-C8炔基;
7)C3-C12环烷基;
8)被取代的C3-C12环烷基;
9)芳基;
10)被取代的芳基;
11)杂环烷基;
12)被取代的杂环烷基;
13)异芳基;或者
14)被取代的异芳基;
e)-C(O)N(R13)(R14),其中R13以及R14各自独立的选自 R11并且R11是如上文中所定义的或者R13与R14与连接它们 的N一同形成了一个被取代的或者未被取代的杂环烷基;
f)-C(O)SR11;
g)-C(S)O R11;
h)-C(O)OCH2OC(O)R12;
i)-C(S)S R11;并且
j)R15,其中R15选自:
1)-M-R11,其中M选自:
i.C1-C8烷基;
ii.被取代的C1-C8烷基;
iii.C2-C8烯基;
iv.被取代的C2-C8烯基;
v.C2-C8炔基;
vi.被取代的C2-C8炔基;
vii.C3-C12环烷基;以及
viii.被取代的C3-C12环烷基;
2)-M-NR16R11,其中R16是R11并且R11是如上文中所定 义的,或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了被 取代的或者未被取代的杂环烷基;
3)-M-S(O)mR11,其中m=0,1,或者2;
4)-M-OR11;
5)-M-C(O)R11;
6)-M-OC(O)R12;
7)-M-OC(O)OR12;
8)-M-NR17C(O)R12,其中R17是R11;
9)-MNR17C(O)OR12;
10)-M-C(O)NR16R11;
11)-M-C(O)N(R16)-OR11;
12)-M-OC(O)NR16R11;
13)-M-NR17C(O)NR16R11,其中R11以及R16是如上文 中所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成 了被取代的或者未被取代的杂环烷基;
14)-M-C(S)SR11;
15)-M-OC(S)SR12;
16)-M-NR17C(O)SR12;
17)-M-SC(O)NR16R11,其中R11以及R16是如上文中 所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了 被取代的或者未被取代的杂环烷基;
18)-M-CH=N-OR11;
19)-M-CH=N-NR16R11,其中R11以及R16是如上文中 所定义的或者R16以及R11与连接它们的氮原子一同形成了 被取代的或者未被取代的杂环烷基;
A是乙基,1-羟基乙基,异丙基或者是正丙基;
W以及V各自独立的为空键,-O-或者-S(O)m-,其中m =0,1,或者2;
R2是R1;
R3选自甲基,乙基,烯丙基以及丙基;
R4以及R5各自独立的选自:氢,甲基,乙基,烯丙基, 丙基以及异丙基。
R6是R1;并且
N以及n’各自独立的为0,1或者2。
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