[发明专利]吡咯烷鎓盐的制备方法

权利要求书

1.盐或两性离子形式的式I的化合物的制备方法，

其中

R¹和R²各自独立地是C₃-C₈-环烷基或C₆-C₁₀-芳基；且

R³和R⁴各自独立地是C₁-C₈-烷基；

该方法包含下列步骤：

(a)使式II的化合物

或其盐，其中R¹和R²各自独立地是C₃-C₈-环烷基或C₆-C₁₀-芳基，与式III的化合物

或其酯-形成衍生物反应，其中R³是C₁-C₈-烷基，以形成式IV化合物

其中R¹和R²各自独立地是C₃-C₈-环烷基或C₆-C₁₀-芳基且R³是C₁-C₈-烷基；和

(b)使式IV的化合物，其中R¹和R²各自独立地是C₃-C₈-环烷基或C₆-C₁₀-芳基且R³是C₁-C₈-烷基，与式V的化合物反应

X-R⁴    (V)

其中R⁴是C₁-C₈-烷基且X是离去基，以形成盐或两性离子形式的式I化合物，其中

R¹和R²各自独立地是C₃-C₈-环烷基或C₆-C₁₀-芳基；且

R³和R⁴各自独立地是C₁-C₈-烷基。

2.根据权利要求1的方法，其中

式II和IV化合物的R¹和R²各自独立地是C₅-C₆-环烷基或苯基；且式III和IV化合物的R³是C₁-C₄-烷基。

3.根据权利要求1或2的方法，其中

式IV和I化合物的R¹和R²各自独立地是C₅-C₆-环烷基或苯基；

式IV和I化合物的R³是C₁-C₄-烷基；且

式V和I化合物的R⁴是C₁-C₄-烷基。

4.根据任意上述权利要求的方法，其中

式II和IV化合物的R¹是环丙基；

式II和IV化合物的R²是苯基；

式III和IV化合物的R³是甲基；且

式IV化合物的R⁴是甲基，使得式I的化合物是盐或两性离子形式的葡萄糖吡喀。

5.根据任意上述权利要求的方法，其中步骤(a)在偶合剂的存在下进行。

6.根据权利要求5的方法，其中偶合剂是羰基二咪唑。

7.根据任意上述权利要求的方法，其中步骤(b)在有机溶剂中进行，其中式I化合物的立体异构体具有不同溶解性。