[发明专利]美白剂及使皮肤美白的美容方法

说明书

技术领域

本发明涉及美白剂和使皮肤美白的美容方法，具体而言，涉及含有选自由4-顺式-羟基脯氨酸与其衍生物和/或其盐组成的组中的1种或2种以上的化合物的美白剂，和包括投与该美白剂的步骤的、使皮肤美白的美容方法。

背景技术

作为皮肤色素的黑素(malanin)是由存在于表皮基底膜附近的黑素细胞产生的，其以笼络在表皮细胞中的形态随着表皮细胞向皮肤表面移动，最终以污垢的形式从皮肤脱落。皮肤的黑化、色斑、雀斑等色素异常是由于表皮内黑素的异常增加、沉着而产生的，并被指出与紫外线、雌激素、遗传因素等有关。为此，开发了通过抑制黑素生成来减轻皮肤色素沉着的美白剂(专利文献1和2、非专利文献1和2)。

例如，还原剂氢醌具有美白效果，其作为预防由紫外线而导致色素斑形成的制剂被指定为准药品。此外，还认为对催化黑素合成最初两个阶段的反应的酶即酪氨酸酶具有阻碍活性的化合物可用作美白剂。到目前为止，龙胆酸甲酯、苯并咪唑、间苯二酚等化合物被开发为美白剂(专利文献1及2)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：美国专利第6852747号公报

专利文献2：美国专利申请公开第2009/0023792号公报

非专利文献

非专利文献1：Mutagenesis，5：263-266(1990).

非专利文献2：Biochem.Pharmacol.，57：663-672(1999)

发明内容

发明要解决的问题

但是，已知氢醌具有皮肤刺激性等副作用和对中国仓鼠V79细胞的突变度(非专利文献1)。龙胆酸甲酯虽然没有上述突变度，但龙胆酸甲酯的分子量为168，因而需要开发一种分子量更低、合成工序数少、制造成本低廉的美白剂。此外，还需要开发含有上述美白剂的药物、化妆品和食品，以及包括投与该美白剂的步骤的、使皮肤美白的美容方法。

用于解决问题的方案

本发明提供一种美白剂，其含有选自由4-顺式-羟基脯氨酸与其衍生物和/或其盐组成的组中的1种或2种以上的化合物。

本发明的美白剂中，所述4-顺式-羟基脯氨酸可以为4-顺式-L-羟基脯氨酸和/或4-顺式-D-羟基脯氨酸。

本发明提供一种含有本发明美白剂的化妆品组合物。

本发明的化妆品组合物可以为皮肤外用剂。

本发明提供一种含有本发明美白剂的食品组合物。

本发明提供一种含有本发明美白剂的药物组合物。

本发明的药物组合物可以为皮肤外用剂。

本发明提供一种使皮肤美白的美容方法，其包括投与选自由4-顺式-羟基脯氨酸与其衍生物和/或其盐组成的组中的1种或2种以上的化合物的步骤。

在本发明的使皮肤美白的美容方法中，所述4-顺式-羟基脯氨酸可以为4-顺式-L-羟基脯氨酸和/或4-顺式-D-羟基脯氨酸。

在本发明的使皮肤美白的美容方法中，投与所述化合物的步骤可以是将其外用于皮肤表面的情况。

在本发明的使皮肤美白的美容方法中，投与所述化合物的步骤可以是将其口服应用的情况。

本发明提供一种选自由4-顺式-羟基脯氨酸与其衍生物和/或其盐组成的组中的1种或2种以上的化合物用于制造药物组合物的用途，所述药物组合物用于治疗伴随有皮肤的色素异常的疾病。在本发明的用于制造药物组合物的用途中，所述4-顺式-羟基脯氨酸可以为4-顺式-L-羟基脯氨酸和/或4-顺式-D-羟基脯氨酸。

羟基脯氨酸根据羟基的位置为3位或4位(位置异构体)、其立体异构体为顺式体或反式体(几何异构体)、或者脯氨酸为D体或L体(光学异构体)而存在8种立体异构体。据了解，羟基脯氨酸在自然界中通常以4-反式-L-羟基脯氨酸的形式存在，而其他立体异构体的存在极其有限。以下示出4-羟基脯氨酸的几何异构体和光学异构体的结构式。

[化1]