[发明专利]中氮茚衍生物及其医药用途有效

专利信息
申请号: 201080014876.1 申请日: 2010-03-30
公开(公告)号: CN102365281A 公开(公告)日: 2012-02-29
发明(设计)人: 清水和夫;饭塚雅人;泷川靖 申请(专利权)人: 橘生药品工业株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P13/02;A61P13/12;A61P19/02;A61P19/06;A61P43/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 中氮茚 衍生物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.由式(I)表示的中氮茚衍生物、或其前体药物或其可药用盐:

[化学式1]

其中

环U表示芳基或杂芳基;

R1表示卤素原子、羟基、硝基、氨基或可以被氟原子取代的C1-6烷基;

R2表示下列(1)至(7)任一种:

(1)卤素原子

(2)羟基;

(3)氨基;

(4)氨甲酰基;

(5)氰基;

(6)羧基;

(7)C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、单(二)C1-6烷 基氨基、C2-7酰基、C2-7酰基氨基、单(二)C1-6烷基氨甲酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、单(二)C1-6烷基氨磺酰基、C1-6烷硫基、C2-6烯基C1-6烷氧基、C3-8环烷基、3-8元杂环烷基、C5-8环烯 基、5-8元杂环烯基、C3-8环烷基氧基、C3-8环烷基氨基、C3-8环烷基 C1-6烷基、C3-8环烷基C1-6烷氧基、C3-8环烷基C1-6烷基氨基、芳基、 杂芳基、芳基氧基、芳基氨基、芳基羰基、芳基羰基氨基、芳基C1-6烷氧基、杂芳基氧基、杂芳基氨基、杂芳基羰基或杂芳基羰基氨基, 其每个可以具有选自取代基组α的任何基团;

m表示从0至2的整数,并且当m是2时,这些R1任选地彼此不 同;

n表示从0至3的整数,并且当n是2或3时,这些R2任选地彼 此不同;并且当存在两个与中氮茚环中的相邻原子结合的R2,并且其 独立地表示选自可以被氟原子取代的C1-6烷基和可以被氟原子取代的 C1-6烷氧基的基团时,这两个R2任选地与中氮茚环中的结合原子一起 形成5-8元环;

R3表示氢原子、氯原子或氟原子;并且

取代基组α包含氟原子、氯原子、羟基、氨基、羧基、氨甲酰基、 氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和单(二)C1-6烷基氨基。

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