[发明专利]作为脯氨酰羟化酶抑制剂的喹唑啉酮有效
申请号: | 201080016883.5 | 申请日: | 2010-02-10 |
公开(公告)号: | CN102388037A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | S·D·本贝内克;F·M·霍库特;B·E·小莱昂纳;M·D·罗森;K·T·塔兰蒂诺;M·H·拉比诺维奇;H·文卡特桑 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/517;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;刘健 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 脯氨酰 羟化酶 抑制剂 喹唑啉酮 | ||
1.一种由如下式(I)表示的化合物及其对映体、非对映体、外消旋化合物和可药用盐:
其中:
n为0-3
R1为独立地选自如下的成员:卤代基、-C1-4烷基、-C1-4炔基、任选被卤代基取代的-C1-4烯基、-CF3、-OCF3、-SCF3、S(O)CF3、-C(O)-Rc、-C(O)N-Rc、-OH、-NO2、-CN、-OC1-4烷基、-SC1-4烷基、-S(O)-C1-4烷基、-SO2-C1-4烷基、-S-Rc、-S(O)-Rc、-SO2-Rc、-SO2N-Rc、-O-Rc、-NRaRb、2,3-二氢-苯并[1,4]二英、苯并[1,3]间二氧杂环戊烯、1H-吲哚、苄基、任选被一个或多个Rd成员取代的联苯基、任选被一个或多个Rd成员取代的苯甲氧基、任选被一个或多个Rd成员取代的苯基或单环杂芳基、任选被一个或多个Rd成员取代的-C3-8环烷基、任选被一个或多个Rc成员取代的-C3-8杂环烷基,并且两个相邻的R1基团可连接形成任选含有一个或多个O、S或N的任选取代的3-8元环;
Ra和Rb独立地选自H、C1-4烷基、-C(O)C1-4烷基、-C(O)-Rc、-C(O)NH-Rc、-SO2-Rc、-SO2-C1-4烷基、任选被Rd取代的苯基、任选被Rd取代的苄基或任选被Rd取代的单环杂芳基环;或者Ra和Rb可与它们连接的氮合在一起形成含有一个或多个O、S或N的任选取代的单环杂环烷基环;
Rc是独立地选自如下的成员:-C3-8环烷基、-C3-8杂环烷基、联苯基、任选被一个或多个Rd成员取代的苯基、任选被Rd取代的苄基、萘基、茚满基、5,6,7,8-四氢-萘基和任选被一个或多个Rd成员取代的吡啶基;
Rd是独立地选自如下的成员:-H、卤代基、-OH、-C1-4烷基、-SO2-C1-4烷基、-CN或-CF3、-OCF3、-OC1-4烷基、-C(O)NH2、-O-苯基和-O-苄基。
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