[发明专利]用于治疗代谢疾病的化合物无效
申请号: | 201080017147.1 | 申请日: | 2010-03-12 |
公开(公告)号: | CN102395578A | 公开(公告)日: | 2012-03-28 |
发明(设计)人: | O·巴尔巴;T·B·杜普雷;P·T·弗里;M·C·T·弗雷;R·P·吉瓦拉特南;T·M·克鲁尔;K·L·斯科菲尔德;D·史密斯;T·斯塔罗斯科;A·J·W·斯图尔特;D·F·斯通豪斯;S·A·斯温;D·M·威索尔 | 申请(专利权)人: | 普洛希典有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/506;A61P3/10 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 代谢 疾病 化合物 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
p是1或2;
Z是N-C(O)OR4、N-C(O)NR4R5或N-杂芳基,所述N-杂芳基任选地被一个或两个选自C1-4烷基、任选地被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和卤素取代的C3-6环烷基的基团取代;
X选自CR6R66、O和NR7;
Y是任选地被氟或甲基取代的C2-4亚烷基链,并且当X是CR6R66时,亚烷基链中的一个碳可以用O替换;
A是苯基或包含一个或两个氮原子的六元杂芳环;
R1是氢、卤素、氰基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基;
q是1或2;
R2是:
任选地被一个或多个卤素基团取代的苯基、或任选地被一个或多个卤素或甲基取代的吡啶基;
R3独立地是卤素或甲基;
n是0或1;
m是0、1或2;
R4是C2-6烷基或C3-6环烷基,其中所述环烷基任选地被C1-4烷基取代;
R5是氢或C1-4烷基;
R6和R66独立地是氢、氟或C1-4烷基;和
R7是氢或C1-4烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有如通式(Ia)所定义的立体化学:
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中p是2。
4.根据权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是N-C(O)OR4。
5.根据权利要求1至3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是N-杂芳基,所述N-杂芳基可以任选地被一个或两个选自C1-4烷基、任选地被C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基和卤素取代的C3-6环烷基的基团取代。
6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z是任选地取代的噁二唑或嘧啶。
7.根据前述权利要求任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是CR6R66或O。
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X是O。
9.根据前述权利要求任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y是任选地被甲基取代的C3-4亚烷基链。
10.根据前述权利要求任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A是间位或对位连接的苯基或者间位或对位连接的包含一个或两个氮原子的六元杂芳环。
11.根据权利要求10所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A是对位连接的苯基或对位连接的包含一个或两个氮原子的六元杂芳环。
12.根据前述权利要求任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A是吡啶或嘧啶。
13.根据前述权利要求任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是被一个或多个卤素基团取代的苯基。
14.根据权利要求13所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是被一个或多个氟基团取代的苯基。
15.实施例1至53任一项定义的作为游离碱的化合物或其药学上可接受的盐。
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