[发明专利]作为组织蛋白酶抑制剂的脯氨酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201080017460.5 申请日: 2010-04-13
公开(公告)号: CN102405211A 公开(公告)日: 2012-04-04
发明(设计)人: 鲁本·阿尔瓦雷斯桑切斯;戴维·班纳;西蒙娜·M·切卡雷利;尤伟·格雷瑟;沃尔夫冈·哈普;彼得·哈特曼;古伊多·哈特曼;汉斯·希尔珀特;豪格·屈内;哈拉尔德·莫塞;让-马克·普朗谢 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/04;C07D405/06;C07D405/12;C07
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 组织蛋白酶 抑制剂 脯氨酸 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

其中

R1是氢,烷基,卤代烷基,烷氧基,烷氧基烷基,环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基,卤代烷基环烷基,苯基环烷基,卤代环烷基,苯基卤代烷基,卤代苯基环烷基,烷氧基羰基氨基环烷基,氰基烷基环烷基,卤代苯基烷基,吡啶基环烷基,氨基环烷基烷基,氨基羰基苯基环烷基,卤代烷基氧基苯基环烷基,烷基吡唑基苯基环烷基,双(卤代苯基)烷基,苯基环烷基,烷基苯基环烷基,卤代烷基苯基环烷基,卤代苯基二氧戊环,萘基环烷基,卤代吡啶基环烷基,苯并[1,3]二氧杂环戊烯基,萘基二氧戊环,卤代-1H-吲唑基,卤代苯基羟基烷基,(卤代苯基)(烷氧基羰基氨基)烷基,烷基噻唑基环烷基,卤代嘧啶基烷基,(卤代苯基)(氨基)烷基,(卤代苯基)(卤代烷基氨基)烷基,卤代烷基吡唑基烷基,(卤代苯基)(烷氧基羰基哌啶基),(卤代苯基)(吗啉基)烷基,卤代苯基卤代烷基,烷基苯基环烷基,羟基烷基环烷基,(卤代苯基)(烯基氨基)烷基,烷氧基卤代苯基环烷基,卤代萘基环烷基,卤代苯基氧基环烷基,苯基四氢吡喃基或R11

A是-CH2-,-CH2CH2-,羰基,-C(O)O-,-SO2-或不存在;

R2是氢,烷基,卤代烷基,环烷基,苯基,苯基烷基或苯基磺酰基烷基;

或者A,R1和R2一起形成-CH2CH2-,-CH2CF2CH2-,-CH2CH2CH2-,-CH2CH2CH2CH2-;-CH2CH2OCH2-或-CH2CH2CH(CN)-;

R3是烷基,羟基烷基,环烷基,苯基苯基烷基或取代的苯基,其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自烷基,卤代烷基,羟基烷基,烷氧基,卤代烷基氧基,卤素,吡唑基,烷氧基吡唑基,咪唑基,苯并咪唑基,6-氧代-6H-哒嗪基,烷基-6-氧代-6H-哒嗪基,哌嗪基,N-烷基哌嗪基,哌啶基,二氟吡咯烷基,苯基咪唑基,氧代-吡咯烷基,氧代-唑烷基,吗啉基,氧代-吗啉基,氧代-吡啶基,2-氧代-2H-吡嗪基,二氟哌啶基,卤代烷基哌啶基,哌啶基烷氧基,氧杂环丁烷基氧基,烷基吡唑基,卤代吡啶基,烷基吡啶基,环烷基,环烷基烷基,卤代苯基,烷基羰基氨基环烷基烷基,卤代烷基哌嗪基,烷基氨基,烷氧基烷基哌嗪基,环烷基哌嗪基,六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基,5,6-二氢-8H-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基,烷基咪唑基,氮杂环丁烷基,环烷基哌嗪基,烷基咪唑基,烷氧基烷氧基,咪唑并[4,5-c]吡啶基,烷基哌嗪基,六氢-吡咯并[1,2-a]吡嗪基,卤代氮杂环丁烷基,嘧啶基和烯基氧基;

R4是氢,烷基,卤代烷基,烷氧基,烷氧基烷基,环烷基,环烷基氧基,苯基,烷基苯基,卤代苯基,苯基氧基或卤代苯基氧基;

R5和R6独立地选自氢,烷基,环烷基,烷基氧基,羟基烷基,卤代烷基,卤代烷基氧基,苯基和苯基烷基氧基;

或者R5和R6与它们连接的碳原子一起形成环烷基,吡咯烷基或哌啶基;并且

R11是苯基,取代的苯基,四氢吡喃基,吡啶基,烷基吡啶基,卤代烷基吡啶基,氧杂环丁烷基,烷基氧杂环丁烷基,吡咯烷基,烷基吡咯烷基,嘧啶基,卤代烷基嘧啶基,烷基哌啶基,萘基,联苯基,卤代烷基-[1,3,4]噻二唑基,烷氧基羰基哌啶基,卤代-[1,2,4]噻二唑基,吡唑基或取代的吡唑基,其中取代的苯基和取代的吡唑基是各自被1至3个取代基取代的苯基和吡唑基,所述取代基独立地选自烷基,卤素,卤代烷基,烷氧基,烷氧基羰基,卤代苯基,卤代吡啶基,氧代二氢吡啶基,硝基,噻唑基,卤代烷基苯基,烷基苯基,苯基,烷基吡啶基,四氢吡喃基,哒嗪基,环烷基,苯基烷基,唑基,烷氧基苯基,喹啉基,烷基羰基氨基苯基,卤代烷氧基,烷基磺酰基,苯基烷氧基羰基哌啶基,哌啶基,噻喃基,二氧代噻喃基,吗啉基烷基和烷基咪唑基;

或其药用盐。

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