[发明专利]碘化芳族化合物的方法

权利要求书

1.制备式(II)的5-氨基-2，4，6-三碘间苯二甲酸的方法

所述方法包括：在氧化剂的存在下，用分子碘碘化式(I)的5-氨基间苯二甲酸或其盐

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述氧化剂选自：硝酸、硫酸、碘酸、三氧化硫、过氧化氢和臭氧。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述氧化剂是碘酸。

4.根据权利要求3所述的方法，其中分子碘和5-氨基间苯二甲酸底物(I)之间的摩尔比是1-1.3，且碘与碘酸的摩尔比是1∶0.5至1∶0.8。

5.根据权利要求4所述的方法，其中使用摩尔比为1∶1.2∶0.6的5-氨基间苯二甲酸底物∶碘∶碘酸，用碘和碘酸三碘化5-氨基间苯二甲酸底物。

6.根据权利要求3-5中任一项所述的方法，其在选自磷酸、甲磺酸或硫酸的酸存在下，在极性溶剂中进行。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述极性溶剂选自水或水性溶剂、低级醇C₁-C₄及其含水醇混合物、二烷、二醇类及其水性混合物。

8.根据权利要求6-7所述的方法，其中所述溶剂是水或水性溶剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其包括：将分子I₂和碘酸加入具有低于3.5的pH的5-氨基间苯二甲酸底物的水性悬浮液中。

10.根据权利要求9所述的方法，其中通过直接酸化来自工业方法的粗溶液，得到所述水性悬浮液，所述粗溶液包含作为钠盐的5-氨基间苯二甲酸底物。

11.根据权利要求9-10所述的方法，其中所述pH是1-3。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其在50℃-85℃的温度进行。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其中所述反应时间是2-10小时。

14.制备式(III)化合物的方法

其中：

R和R’彼此相同地或不同地表示选自羧基(-COOH)、羧酸酯(-COOR¹)和酰氨基(-CONH²、-CONHR¹或-CONR²R³)的基团，其中R¹、R²和R³彼此相同地或不同地是任选地被一个或多个羟基取代的直链或支链C₁-C₄烷基，且

R⁴和R⁵彼此相同地或不同地是氢或任选地被一个或多个羟基或C₁-C₆烷氧基取代的直链或支链C₁-C₆烷基，

所述方法包括：根据如权利要求1-13中任一项所述的方法，制备式(II)的中间体化合物。

15.根据权利要求14所述的方法，其用于制备式(III)化合物，其中R和R’都是-CONH-CH(CH₂OH)₂基团，R⁴是氢且R⁵是甲基。

16.根据权利要求14所述的方法，其用于制备式(III)化合物，其中R和R’都是-CONH-CH₂-CH(OH)CH₂OH，R⁴是甲基且R⁵是氢。

17.制备碘帕醇或碘美普尔的方法，其特征在于，它包括：从根据权利要求1-13所述的方法得到的式(II)化合物开始。