[发明专利]作为缓激肽B1拮抗剂的化合物

权利要求书

1.通式I化合物

其中

n表示数字0、1或2之一，

R¹表示

(a)C_1-6-烷基，其任选被基团R^1.1取代，

(b)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

(c)C_3-6-环烷基，其任选被基团R^1.2取代，其中-CH₂-单元可被-C(O)-基团置换，

(d)芳基-C_0-2-亚烷基，其任选被1、2或3个基团R^1.3取代，

(e)5-元杂芳基-C_0-2-亚烷基，其任选被1、2或3个基团R^1.4取代，其含有至少一个N、O或S原子，且其任选另外含有1、2或3个N-原子，且可另外为苯并-稠合的，

(f)6-元杂芳基-C_0-2-亚烷基，其任选被1或2个基团R^1.4取代，其含有1、2或3个N-原子，且其可另外与苯并-稠合，

(g)9-元或10-元元杂芳基，其任选被1或2个被取代的基团R^1.4取代，其含有1、2或3个N-原子，

(h)5-或6-元杂环基团，其任选被1或2个基团R^1.4取代，其中-CH₂-单元可被-C(O)-基团置换，

(i)-O-R^1.1.1，

(j)-NR^1.1.3R^1.1.4，或

(k)-C(＝NR^1.5)-CN，

R^1.1表示卤素、-NO₂、-CN、C_3-6-环烷基、-OR^1.1.1、-SR^1.1.1、-C(O)R^1.1.1、-S(O)₂-R^1.1.2、-O-S(O)₂-R^1.1.1、-CO₂R^1.1.1、-O-C(O)-R^1.1.1、-NR^1.1.3R^1.1.4、-NR^1.1.3-C(O)-R^1.1.1、-NR^1.1.3-C(O)-R^1.1.1、-NR^1.1.3-CO₂-R^1.1.1或-C(O)-NR^1.1.3R^1.1.4，

R^1.1.1表示

(a)H，

(b)C_1-4-烷基，

(c)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

(d)苯基，其任选被1、2或3个基团R^1.1.1.1取代，

(e)C_3-6-环烷基，或

(f)吡啶基，其任选被1、2或3个基团R^1.1.1.2取代，

R^1.1.1.1互相独立地表示

(a)卤素、-NO₂、-CN、-OH、-O-C_1-4-烷基、C_3-6-环烷基、C_1-4-烷基，或

(b)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

R^1.1.1.2互相独立地表示卤素或C_1-4-烷基，

R^1.1.2表示

(a)C_1-4-烷基，

(b)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

(c)-O-C_1-4-烷基，或

(d)苯基，其任选被1、2或3个被基团R^1.1.1.1取代，

R^1.1.3，

R^1.1.4互相独立地表示

(a)H，

(b)C_1-4-烷基，其任选被1、2或3个基团R^1.1.4.1取代，

(c)苯基，其任选被1、2或3个基团R^1.1.1.1取代，

(d)C_3-6-环烷基，或

R^1.1.3与R^1.1.4和它们所连接的N原子一起形成5-或6-元杂环，其可另外含有一个选自N、O及S的杂原子，或

R^1.1.3与R^1.1.4和它们所连接的N原子一起形成环状酰亚胺，

R^1.1.4.1互相独立地表示卤素、-NH₂、-NH(C_1-4-烷基)、-N(C_1-4-烷基)₂或-SO₂-R^1.1.2，

R^1.2表示卤素、-NO₂、-CN、OH、-O-CH₃或苯基，

R^1.3表示

(a)卤素、-NO₂、-CN、-OR^1.1.1、-SR^1.1.1、-CO₂R^1.1.1、C_1-6-烷基，或

(b)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

R^1.4互相独立地表示

(a)卤素、-NO₂、-CN、-OR^1.1.1、-SR^1.1.1、-S(O)-R^1.1.2、-S(O)₂-R^1.1.2、-NR^1.1.3R^1.1.4、-N(R^1.4.1)-C(O)-C_1-4-烷基、C_1-6-烷基，

(b)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，或

(c)氧代基团，

R^1.4.1表示H或C_1-4-烷基，

R^1.5表示-OH或-O-C_1-3-烷基，

R²表示

(a)H，

(b)C_1-4-烷基，

(c)C_1-4-烷基-C(O)-，

R³与R⁴和它们所结合的碳原子一起表示C_3-6-亚环烷基，其任选被基团R^3.1取代，其中-CH₂-单元可被杂原子O、N、S或被基团CO、SO或SO₂置换，

R^3.1表示H、-OH，

R⁵表示

(a)H，

(b)C_1-4-烷基，

(c)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

R⁶互相独立地表示

(a)H、卤素、-CN、-OH、C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、-O-C_1-4-烷基、-O-CF₃、-O-C_3-6-环烷基、-N(C_1-3-烷基)₂、-C(O)-NH₂、-(SO₂)NH₂、-SO₂-C_1-3-烷基，或

(b)C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

R⁷表示

(a)H、卤素、-CN、-OH，

(b)C_1-6-烷基，

(c)C_1-3-烷基或-O-C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

(d)C_3-7-环烷基，

(e)-O-C_1-6-烷基，

(f)-O-C_3-7-环烷基，

(g)-NH₂、-NH(C_1-3-烷基)、-N(C_1-3-烷基)₂，

(h)-C(O)-R^7.1，

(i)-S-C_1-4-烷基、-SO₂-R^7.2，

(j)任选被一或两个C_1-3-烷基取代的5-元杂芳基，其选自吡咯基、唑基、异唑基、二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，或

(k)任选被一或两个C_1-3-烷基取代的6-元杂芳基，其选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基和三嗪基，

R^7.1表示-NH₂、-NH(C_1-6-烷基)、-N(C_1-6-烷基)₂、N-氮杂环丁烷基、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-吗啉基、-OH、-O-C_1-8-烷基或-O-C_3-7-环烷基，

R^7.2表示-NH₂、-NH(C_1-6-烷基)、-N(C_1-6-烷基)₂、N-氮杂环丁烷基、N-吡咯烷基、N-哌啶基或N-吗啉基，且

R⁸表示H、卤素、C_1-4-烷基，

R⁹表示

(a)H、卤素、-CN、-OH，

(b)C_1-6-烷基，

(c)C_1-3-烷基或-O-C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

(d)C_3-7-环烷基，

(e)C_2-4-炔基，

(f)-O-C_1-6-烷基，

(g)-O-C_3-7-环烷基，

(h)-NH₂、-NH(C_1-3-烷基)、-N(C_1-3-烷基)₂，

(i)-C(O)-R^9.1，

(j)-S-C_1-4-烷基、-SO-C_1-4-烷基、-SO₂-C_1-4-烷基，

R^9.1表示-NH₂、-NH(C_1-6-烷基)、-N(C_1-6-烷基)₂、N-氮杂环丁烷基、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-吗啉基、-OH、-O-C_1-8-烷基或-O-C_3-7-环烷基，

R¹⁰表示H、卤素、C_1-4-烷基，

R¹¹表示

(a)H、卤素、-CN、-OH，

(b)C_1-6-烷基，

(c)C_1-3-烷基或-O-C_1-3-烷基，其中各亚甲基可被1或2个氟原子取代，且各甲基可被1、2或3个氟原子取代，

(d)C_3-7-环烷基，

(e)-O-C_1-6-烷基，

(f)-O-C_3-7-环烷基，

(g)-NH₂、-NH(C_1-3-烷基)、-N(C_1-3-烷基)₂，

(h)-C(O)-R^11.1，

(i)-S-C_1-3-烷基、-SO₂-R^11.2，

(j)任选被一或两个C_1-3-烷基取代的5-元杂芳基，其选自吡咯基、唑基、异唑基、二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、咪唑基、吡唑基、三唑基和四唑基，或

(k)任选被一或两个C_1-3-烷基取代的6-元杂芳基，其选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基和三嗪基，

R^11.1表示-NH₂、-NH(C_1-6-烷基)、-N(C_1-6-烷基)₂、N-氮杂环丁烷基、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-吗啉基、-OH、-O-C_1-8-烷基或-O-C_3-7-环烷基，

R^11.2表示-NH₂、-NH(C_1-6-烷基)、-N(C_1-6-烷基)₂、N-氮杂环丁烷基、N-吡咯烷基、N-哌啶基或N-吗啉基，且

X互相独立地表示C-R⁶或N，

其对映异构体、非对映异构体、混合物和盐。