[发明专利]苯达莫司汀的口服制剂

权利要求书

1.用于口服给药的非水性药物组合物，包括：

苯达莫司汀或其药学上可接受的盐；以及

至少一种非水性药学上可接受的赋形剂，该赋形剂选自下组：溶剂以及共溶剂、表面活性剂以及辅助表面活性剂、中链的甘油单酯、以及甘油三酯。

2.用于口服给药的非水性药物组合物，包括：

苯达莫司汀或其药学上可接受的盐；以及

至少两种非水性药学上可接受的赋形剂，该赋形剂选自下组：溶剂以及共溶剂、表面活性剂以及辅助表面活性剂、中链的甘油单酯、以及甘油三酯。

3.如权利要求1所述的非水性药物组合物，其中该至少一种非水性药学上可接受的赋形剂选自下组：碳酸丙二醇酯、丙二醇、甘油辛酸酯、聚山梨醇酯、聚乙二醇-聚丙二醇、玉米油、甘油单月桂酸酯、聚乙二醇单硬脂酸酯、聚乙二醇单月桂酸酯、聚乙二醇二月桂酸酯、聚乙二醇羟基硬脂酸酯、甘油三酯、聚乙二醇二硬脂酸酯、聚乙二醇生育酚、以及聚乙二醇。

4.如权利要求2所述的非水性药物组合物，其中该至少两种非水性药学上可接受的赋形剂选自下组：碳酸丙二醇酯、丙二醇、甘油辛酸酯、聚山梨醇酯、聚乙二醇-聚丙二醇、玉米油、甘油单月桂酸酯、聚乙二醇单硬脂酸酯、聚乙二醇单月桂酸酯、聚乙二醇二月桂酸酯、聚乙二醇羟基硬脂酸酯、甘油三酯、聚乙二醇二硬脂酸酯、聚乙二醇生育酚、以及聚乙二醇。

5.用于口服给药的非水性药物组合物，包括：

苯达莫司汀或其药学上可接受的盐；以及

至少一种非水性药学上可接受的赋形剂，该赋形剂选自下组：聚乙二醇单硬脂酸酯、聚乙二醇-聚丙二醇、生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯、聚乙二醇、聚乙二醇的单桂酸酯和二月桂酸酯的混合物、甘油月桂酸酯、以及聚乙二醇羟基硬脂酸酯混合物。

6.根据权利要求5所述的非水性药物组合物，其中该至少一种非水性药学上可接受的赋形剂选自下组：MYRJ 52、泊洛沙姆188、SPEZIOL TPGS、PEG 1450、GELUCIRE 44/14、IMWITOR 312、以及SOLUTOL HS15。

7.如权利要求2或4所述的非水性药物组合物，其中该药物组合物是固体溶液、固体悬浮液、固体分散体、液体分散体、悬浮液、乳液、微乳液、凝胶或溶液。

8.如权利要求1或3所述的非水性药物组合物，其中该药物组合物是固体溶液、固体悬浮液、固体分散体、液体分散体、悬浮液、凝胶或溶液。

9.如权利要求4所述的非水性药物组合物，其中该至少两种非水性药学上可接受的赋形剂是甘油单月桂酸酯以及聚乙二醇-聚丙二醇。

10.如权利要求9所述的非水性药物组合物，其中甘油单月桂酸酯与聚乙二醇-聚丙二醇的比率是约1∶1。

11.如权利要求9所述的非水性药物组合物，其中该甘油单月桂酸酯是IMWITOR 312。

12.如权利要求9所述的非水性药物组合物，其中该聚乙二醇-聚丙二醇是泊洛沙姆188。

13.如权利要求4所述的非水性药物组合物，其中该至少两种非水性药学上可接受的赋形剂是甘油辛酸酯以及聚乙二醇-聚丙二醇。

14.如权利要求13所述的非水性药物组合物，其中甘油辛酸酯与聚乙二醇-聚丙二醇的比率是约2∶1。

15.如权利要求13所述的非水性药物组合物，其中该甘油辛酸酯是CAPMUL MCM。

16.如权利要求13所述的非水性药物组合物，其中该聚乙二醇-聚丙二醇是泊洛沙姆188。

17.如权利要求4所述的非水性药物组合物，其中该至少两种非水性药学上可接受的赋形剂是聚乙二醇以及聚乙二醇单硬脂酸酯。

18.如权利要求17所述的非水性药物组合物，其中该聚乙二醇具有的分子量是至少约1000g/mol。

19.如权利要求17或18所述的非水性药物组合物，其中该聚乙二醇与该聚乙二醇单硬脂酸酯的比率是约1∶1。