[发明专利]与环丙基稠合的吲哚并苯并氮杂*HCV NS5B抑制剂无效
申请号: | 201080018444.8 | 申请日: | 2010-02-24 |
公开(公告)号: | CN102414212A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | J.A.本德;K.伊斯门;J.F.卡道;杨忠 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D487/18;C07D491/18;A61K31/55;A61K31/407;A61K31/403;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙基 吲哚 hcv ns5b 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其可药用盐,
其中:
R1为CO2R5或CONR6R7;
R2为
R3为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄基氧基、烷氧基或卤代烷氧基;
R4为环烷基;
R5为氢或烷基;
R6为氢、烷基、烷基SO2、烯基SO2、环烷基SO2、卤代烷基SO2、(R9)2NSO2或(R10)SO2;
R7为氢或烷基;
R8为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷基羰基、环烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、烷基SO2、环烷基SO2、卤代烷基SO2、氨基羰基、(烷基氨基)羰基、(二烷基氨基)羰基、(R11)CO、苄基、苄基氧基羰基或吡啶基;
R9为氢、烷基或环烷基;
R10为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基或高吗啉基,并且取代有0-3个烷基;
R11为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基或高吗啉基,并且取代有0-3个烷基;和
X不存在,或X为化学键或亚甲基。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中
R1为CONR6R7;
R2为
R3为烷氧基;
R4为环烷基;
R6为烷基SO2、烯基SO2、环烷基SO2或(R9)2NSO2;
R7为氢;
R8为氢、烷基、环烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基SO2、氨基羰基、(烷基氨基)羰基、(二烷基氨基)羰基或(R11)CO;
R9为烷基;和
X不存在,或X为化学键或亚甲基。
3.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中
R1为CONR6R7;
R2为
R3为甲氧基;
R4为环己基;
R6为异丙基SO2、异丁基SO2、异丙烯基SO2、环丙基SO2或(Me)2NSO2;
R7为氢;和
R8为氢、甲基、乙基、环丙基、三氟乙基、乙氧基乙基、乙酰基、甲氧基羰基、异丙基SO2、(甲基氨基)羰基、(二甲基氨基)羰基、(二异丙基氨基)羰基、(吡咯烷基)CO或(吗啉基)CO;和
X不存在,或X为化学键或亚甲基。
4.权利要求1的化合物,其中R1为CONR6R7。
5.权利要求1的化合物,其中R2为
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