[发明专利]作为食欲素受体拮抗剂的噻唑烷-4-酮和[1,3]-噻嗪烷-4-酮化合物无效
申请号: | 201080018682.9 | 申请日: | 2010-05-11 |
公开(公告)号: | CN102413828A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | 汗默德·艾萨维;克里斯托弗·博斯;克莉丝汀·普罗奇;约翰·加特菲尔德;马库斯·古德;罗曼·西格里斯特;蒂埃里·西弗朗;约迪·T·威廉姆斯 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;A61K31/427;A61P3/00;A61P5/00;A61P25/00;C07D277/14;C07D417/04 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 食欲 受体 拮抗剂 噻唑 噻嗪烷 化合物 | ||
1.用于预防或治疗与食欲素系统相关的疾病的化合物或其药学可接受的盐;其中所述化合物是式(I)的化合物
其中
X代表S、S(O)或SO2;
Y代表CH2、CH2CH2、CHR1或CR1R2;其中
●R1和R2独立地代表(C1-4)烷基;
R3代表Ar1或Ar3-Z-Ar2-*,其中星号表示与分子剩余部分相连的键;其中
●Ar1代表芳基或杂芳基,其中该芳基或杂芳基独立地未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羟基-(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、(C1-3)氟烷基-硫-、羟基-(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷氧基和-NR5R6;
●Ar2代表苯基或5-至6-元杂芳基;
●Z代表键、O或-CH2-O-*,其中星号表示与Ar2相连的键;
●Ar3代表苯基或5-至6-元杂芳基,其中该苯基或5-至6-元杂芳基独立地未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基和(C1-3)氟烷氧基;
R4代表芳基或杂芳基,其中该芳基或杂芳基独立地未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、羟基-(C1-4)烷氧基、二羟基-(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷氧基、羟基、苯甲氧基和苯甲基;且
R5和R6一起与它们连接的氮原子形成吖丁啶基、吡咯烷基或哌啶基环。
2.如权利要求1所述的用于预防或治疗与食欲素系统相关的疾病的化合物或其药学可接受的盐;其中X代表S。
3.如权利要求1或2所述的用于预防或治疗与食欲素系统相关的疾病的化合物或其药学可接受的盐;其中Y代表CH2、CHR1或CR1R2。
4.如权利要求1-3任意一项所述的用于预防或治疗与食欲素系统相关的疾病的化合物或其药学可接受的盐;其中
Ar1代表芳基,其未被取代或被单、双或三取代,其中该取代基独立地选自(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、卤素、(C1-3)氟烷基和(C1-3)氟烷氧基。
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