[发明专利]用于治疗或预防眼病的药物组合物无效
申请号: | 201080018727.2 | 申请日: | 2010-03-30 |
公开(公告)号: | CN102427816A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | 萩原昌彦;阿贺康弘;长谷川道 | 申请(专利权)人: | 宇部兴产株式会社 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61P9/00;A61P27/02;C07D487/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 周海燕 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 眼病 药物 组合 | ||
1.用于治疗或预防由眼部血管发生引起的疾病的药物组合物,其中含有由下述结构式(I)表示的苯并氮杂酮化合物或其可药用的盐作为有效成分:
式中,R1表示C1-C6烷基或者卤代C1-C6烷基,R2表示任选被保护的羧基,Y表示由通式(II)表示的基团:
式中,Z表示CH或者氮原子。
2.权利要求1所述的药物组合物,其中,R1为C1-C4烷基、氟代C1-C4烷基或者氯代C1-C4烷基。
3.权利要求1所述的药物组合物,其中,R1为乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基或者2,2,2-三氯乙基。
4.权利要求1所述的药物组合物,其中,R1为乙基、二氟甲基、三氟甲基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或者2,2,2-三氟乙基。
5.权利要求1所述的药物组合物,其中,R1为乙基、三氟甲基或者2,2,2-三氟乙基。
6.权利要求1所述的药物组合物,其中,R2为羧基,所述羧基任选被C1-C12烷基、C7-C18芳烷基、被C2-C5烷酰氧基取代的C1-C2烷基、被(C1-C4烷氧基)羰氧基取代的C1-C2烷基、N,N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基或者(5-苯基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护。
7.权利要求1所述的药物组合物,其中,R2为羧基,所述羧基任选被甲基、乙基、丙基、异丙基、1-乙基丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、3,3-二甲基丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、苄基、苯乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基、苯基己基、苯基庚基、苯基辛基、苯基壬基、苯基癸基、苯基十一烷基、苯基十二烷基、乙酰氧基甲基、1-乙酰氧基乙基、新戊酰氧基甲基、1-新戊酰氧基乙基、乙氧基羰氧基甲基、1-乙氧基羰氧基乙基、N,N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护。
8.权利要求1所述的药物组合物,其中,R2为羧基,所述羧基任选被甲基、乙基、丙基、异丙基、1-乙基丙基、丁基、3,3-二甲基丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、苄基、苯乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基、苯基己基、苯基庚基、苯基辛基、苯基壬基、苯基癸基、苯基十一烷基、苯基十二烷基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、1-新戊酰氧基乙基、N,N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护。
9.权利要求1所述的药物组合物,其中,R2为羧基,所述羧基任选被乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、苄基、2-苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、7-苯基庚基、8-苯基辛基、9-苯基壬基、10-苯基癸基、新戊酰氧基甲基、N,N-二甲基氨基羰基甲基、2-(吗啉-4-基)乙基或者(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基保护。
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