[发明专利]治疗高血压和糖尿病肾病的二苯基磺酰胺内皮素和血管紧张素II受体激动剂的口服制剂

权利要求书

1.治疗有需要的人类患者的内皮素依赖性或血管紧张素II依赖性病症的方法：

其包括以约50mg/天至约1000mg/天的量来给予式I化合物或其药物可接受的盐。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述内皮素依赖性或血管紧张素II依赖性病症为慢性高血压、顽固性高血压或糖尿病肾病。

3.如权利要求1-2中任一权利要求所述的方法，其中给予所述人类患者的所述式I化合物或其药物可接受的盐的量为约200mg/天至约800mg/天。

4.如权利要求3所述的方法，其中给予所述人类患者的所述式I化合物或其药物可接受的盐的量为约400mg/天。

5.如权利要求1-4中任一权利要求所述的方法，其中所述人类患者的收缩压被降低至至少160mmHg以下。

6.如权利要求1-5中任一权利要求所述的方法，其中所述人类患者的舒张压被降低至至少140mmHg以下。

7.如权利要求1-6中任一权利要求所述的方法，其中与治疗之前的收缩压或舒张压相比，所述人类患者的收缩压或舒张压被降低至少5mmHg。

8.如权利要求1-7中任一权利要求所述的方法，其中在所述式I化合物或其药物可接受的盐给药的12周之内收缩压达到140mmHg以下或舒张压达到90mmHg以下。

9.如权利要求1-8中任一权利要求所述的方法，其中以不超过每天两次的频率给予所述式I化合物或其药物可接受的盐。

10.如权利要求9所述的方法，其中以不超过每天一次的频率给予所述式I化合物或其药物可接受的盐。

11.药物组合物，其包含式I化合物或其药物可接受的盐以及药物可接受的赋形剂：

所述药物组合物用于治疗有需要的患者的内皮素依赖性或血管紧张素II依赖性病症，其中所述式I化合物或其药物可接受的盐的量为约50mg至约1000mg。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述内皮素依赖性或血管紧张素II依赖性病症为慢性高血压、顽固性高血压或糖尿病肾病。

13.如权利要求11-12中任一权利要求所述的药物组合物，其中所述式I化合物或其药物可接受的盐的量为约200mg至约800mg。

14.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述式I化合物或其药物可接受的盐的量为约400mg。

15.如权利要求11-14中任一权利要求所述的药物组合物，其中用于治疗所述内皮素依赖性或血管紧张素II依赖性病症是使所述人类患者的收缩压降低至至少160mmHg以下。

16.如权利要求11-15中任一权利要求所述的药物组合物，其中与治疗之前的收缩压或舒张压相比，用于治疗所述内皮素依赖性或血管紧张素II依赖性病症是使所述人类患者的收缩压或舒张压降低至少5mmHg。

17.如权利要求11-16中任一权利要求所述的药物组合物，其中在式I化合物或其药物可接受的盐给药的16周之内收缩压达到140mmHg以下或舒张压达到90mmHg以下。

18.如权利要求11-17中任一权利要求所述的药物组合物，其中以不超过每天两次的频率给予所述式I化合物或其药物可接受的盐。

19.如权利要求18所述的药物组合物，其中以不超过每天一次的频率给予所述式I化合物或其药物可接受的盐。

20.药物组合物，其包含约100mg至约800mg的式I化合物或其药物可接受的盐以及至少一种赋形剂：

其中所述式I化合物包含超过约35％w/w的所述组合物，且所述赋形剂包含约5％至约65％w/w的所述组合物。

21.如权利要求20所述的药物组合物，其中各个赋形剂单独地选自微晶纤维素、羟丙基纤维素、泊洛沙姆188、羟基乙酸淀粉钠、乳糖一水合物和交联羧甲基纤维素钠。