[发明专利]二氨基蝶啶衍生物无效
申请号: | 201080019427.6 | 申请日: | 2010-03-25 |
公开(公告)号: | CN102438454A | 公开(公告)日: | 2012-05-02 |
发明(设计)人: | P·D·G·克伊施;P·维肯斯;B·迪克逊;D·奥斯特曼;U·R·希尔;M·纳维阿;J·伯曼;H·考尔;J·威尔森;D·昂德伍德 | 申请(专利权)人: | 佰欧莱利克斯公司 |
主分类号: | A01N43/58 | 分类号: | A01N43/58;A61K31/50 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 蝶啶 衍生物 | ||
1.游离、盐或前体药物形式的式Q-I的化合物:
式Q-I
其中
(i)R1、R2和R3如下:
(a)R1、R2和R3独立地是H、-SO2CF3、-SO3H、-NH2、-C(O)N(R6)SO3H、-CH2C(O)COOR5、-OH、-C1-4烷基-COOR5(例如-CH2COOR5)、-P(O)(OR5)2、-C1-4烷基-P(O)(OR5)2(例如-CH2P(O)(OR5)2)、-OCH2COOR5;-C(O)N(R6)S(O)2R7、-C(H)=C(OH)C(O)OR5、-C(O)N(Ra)(Rb)、-OCH2C(O)N(Ra)(Rb)或-C(H)(NH2)COOR5;
(b)R2和R3独立地是COOR5;或
(c)R2和R3独立地是-OH或-OCH2COOR5且R1是-COOR5;
(ii)R4是H或C1-4烷基(例如甲基);
(iii)R5是H或C1-4烷基(例如乙基);
(iv)R6是H或C1-4烷基;
(v)R7是C1-4烷基(例如甲基);
(vi)Ra和Rb独立地是H或C1-4烷基。
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