[发明专利]二氨基蝶啶衍生物无效

专利信息
申请号: 201080019427.6 申请日: 2010-03-25
公开(公告)号: CN102438454A 公开(公告)日: 2012-05-02
发明(设计)人: P·D·G·克伊施;P·维肯斯;B·迪克逊;D·奥斯特曼;U·R·希尔;M·纳维阿;J·伯曼;H·考尔;J·威尔森;D·昂德伍德 申请(专利权)人: 佰欧莱利克斯公司
主分类号: A01N43/58 分类号: A01N43/58;A61K31/50
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氨基 蝶啶 衍生物
【权利要求书】:

1.游离、盐或前体药物形式的式Q-I的化合物:

式Q-I

其中

(i)R1、R2和R3如下:

(a)R1、R2和R3独立地是H、-SO2CF3、-SO3H、-NH2、-C(O)N(R6)SO3H、-CH2C(O)COOR5、-OH、-C1-4烷基-COOR5(例如-CH2COOR5)、-P(O)(OR5)2、-C1-4烷基-P(O)(OR5)2(例如-CH2P(O)(OR5)2)、-OCH2COOR5;-C(O)N(R6)S(O)2R7、-C(H)=C(OH)C(O)OR5、-C(O)N(Ra)(Rb)、-OCH2C(O)N(Ra)(Rb)或-C(H)(NH2)COOR5

(b)R2和R3独立地是COOR5;或

(c)R2和R3独立地是-OH或-OCH2COOR5且R1是-COOR5

(ii)R4是H或C1-4烷基(例如甲基);

(iii)R5是H或C1-4烷基(例如乙基);

(iv)R6是H或C1-4烷基;

(v)R7是C1-4烷基(例如甲基);

(vi)Ra和Rb独立地是H或C1-4烷基。

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