[发明专利]可用作FAAH调节剂和FAAH成像剂的咪唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201080019614.4 申请日: 2010-02-22
公开(公告)号: CN102413694A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: 刘平;R.J.德维塔;L.S.林;M.D.焦达;T.G.哈米尔;李文萍 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A01N43/50 分类号: A01N43/50;A01N43/52;A61K31/415
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 faah 调节剂 成像 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

I

或其药学上可接受的盐,其中:

n= 0,1或2

R1选自:

(1)苯基,和

(2)HET1

其中选项(1)和(2)被所取代

其中R5选自:

(a)卤代,

(b)-CN,

(c)卤代C1-4烷基,

(d)-OC1-4烷基,任选地被羟基、卤代或氨基所取代,

(e)-C1-4烷基,任选地被选自羟基、CN、-CHF2和-CF3的一或二个取代基所取代,

(f)-C1-2烷基-C3-6环烷基,任选地被羟基、卤代或CN所取代,

(g)-S(O)nC1-4烷基,

(h)-S(O)nNR6R7

(i)-C(O)-OH,

(j)-C(O)-OC1-4烷基,任选地被卤代或羟基所取代,

(k)-C(O)-NR10R11

(l)-C(O)-C1-4烷基,任选地被卤代单、二或三取代,

(m)HET2

(n)芳基,

(o)-CH2-C(O)-O-C1-4烷基,而CH2可以任选地被C1-4烷基或OH所取代

(t)-CH2-C(O)N R15R16,而CH2可以任选地被C1-4烷基或OH所取代,和

(u) –NR17R18,

其中选项(m)和(m)各自任选地被选自如下的取代基单或二取代

(1)卤代,

(2)-CN,

(3)-OH,

(4)-C1-4烷基,任选地被羟基、卤代或氰基所取代,

(5)-CF3

(6)-OC1-4烷基,任选地被羟基或卤代所取代,

(7)-C(O)OH,和

(8)-C(O)-NR19R20

(9)-NH2

(10)氧代,

(11)= S,

其中R6、R7、R10、R11、R15、R16、R17、R18、R19和R20,各自独立地选自H和C1-4烷基,其中C1-4烷基任选地被卤代单-、二-、或三-取代,

R6和R7或R10和R11或R15和R16或R17和R18或R19和R20连到一起使得与它们连接的原子一起形成4到7个原子的5元杂环,所述环包含1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子,所述环任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:卤代,羟基,氧代,C1-4烷基,羟基C1-4烷基,卤代C1-4烷基,-C(O)-C1-4烷基和-S(O)nC1-4烷基;

R2选自:

(1)氢,

(2)芳基,

(3)HET3

(4)-CH2-芳基,

(5)-CH2-HET3

(6)-C1-6烷基,和

(7)-C3-6环烷基,

其中选项(2)、(3)、(4)、(5)、(6)和(7)任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:

(a)卤代,

(b)-CN,

(c)-OH,

(d)-C1-4烷基,任选地被羟基、卤代或氰基所取代,

(e)-CF3

(f)-OC1-4烷基,任选地被羟基或卤代所取代,

(g)-C(O)O-C1-3烷基;

R3选自:

(1)芳基,

(2)HET4,和

(3)C3-6环烷基,

其中选项(1)、(2)和(3)各自任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:

(a)羟基,

(b)卤代,

(c)-C3-6环烷基,

(d)-OC3-5环烷基,

(e)-C1-4烷基,

(f)-OC1-4烷基,

(g)-C(O)CH3

(h)单、二或三-卤代C1-4烷基,

(i)单、二或三-卤代-OC1-4烷基,和

(j)-S(O)n-C1-4烷基;和

R4选自:

(1)-C1-4烷基,

(2)-卤代C1-4烷基,

(3)H;和

HET1、HET2、HET3和HET4各自独立地是5-10元芳族的、部分芳族的或非芳族的单-或双环,包含1-4个选自O、S和N的杂原子,且任选地被1-2个氧代基团所取代。

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