[发明专利]可用作FAAH调节剂和FAAH成像剂的咪唑衍生物有效
申请号: | 201080019614.4 | 申请日: | 2010-02-22 |
公开(公告)号: | CN102413694A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | 刘平;R.J.德维塔;L.S.林;M.D.焦达;T.G.哈米尔;李文萍 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A01N43/50 | 分类号: | A01N43/50;A01N43/52;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 faah 调节剂 成像 咪唑 衍生物 | ||
1.式I的化合物:
I
或其药学上可接受的盐,其中:
n= 0,1或2
R1选自:
(1)苯基,和
(2)HET1,
其中选项(1)和(2)被所取代
其中R5选自:
(a)卤代,
(b)-CN,
(c)卤代C1-4烷基,
(d)-OC1-4烷基,任选地被羟基、卤代或氨基所取代,
(e)-C1-4烷基,任选地被选自羟基、CN、-CHF2和-CF3的一或二个取代基所取代,
(f)-C1-2烷基-C3-6环烷基,任选地被羟基、卤代或CN所取代,
(g)-S(O)nC1-4烷基,
(h)-S(O)nNR6R7,
(i)-C(O)-OH,
(j)-C(O)-OC1-4烷基,任选地被卤代或羟基所取代,
(k)-C(O)-NR10R11,
(l)-C(O)-C1-4烷基,任选地被卤代单、二或三取代,
(m)HET2,
(n)芳基,
(o)-CH2-C(O)-O-C1-4烷基,而CH2可以任选地被C1-4烷基或OH所取代
(t)-CH2-C(O)N R15R16,而CH2可以任选地被C1-4烷基或OH所取代,和
(u) –NR17R18,
其中选项(m)和(m)各自任选地被选自如下的取代基单或二取代
(1)卤代,
(2)-CN,
(3)-OH,
(4)-C1-4烷基,任选地被羟基、卤代或氰基所取代,
(5)-CF3,
(6)-OC1-4烷基,任选地被羟基或卤代所取代,
(7)-C(O)OH,和
(8)-C(O)-NR19R20,
(9)-NH2,
(10)氧代,
(11)= S,
其中R6、R7、R10、R11、R15、R16、R17、R18、R19和R20,各自独立地选自H和C1-4烷基,其中C1-4烷基任选地被卤代单-、二-、或三-取代,
或
R6和R7或R10和R11或R15和R16或R17和R18或R19和R20连到一起使得与它们连接的原子一起形成4到7个原子的5元杂环,所述环包含1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子,所述环任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:卤代,羟基,氧代,C1-4烷基,羟基C1-4烷基,卤代C1-4烷基,-C(O)-C1-4烷基和-S(O)nC1-4烷基;
R2选自:
(1)氢,
(2)芳基,
(3)HET3,
(4)-CH2-芳基,
(5)-CH2-HET3,
(6)-C1-6烷基,和
(7)-C3-6环烷基,
其中选项(2)、(3)、(4)、(5)、(6)和(7)任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:
(a)卤代,
(b)-CN,
(c)-OH,
(d)-C1-4烷基,任选地被羟基、卤代或氰基所取代,
(e)-CF3,
(f)-OC1-4烷基,任选地被羟基或卤代所取代,
(g)-C(O)O-C1-3烷基;
R3选自:
(1)芳基,
(2)HET4,和
(3)C3-6环烷基,
其中选项(1)、(2)和(3)各自任选地被独立地选自以下的取代基单或二取代:
(a)羟基,
(b)卤代,
(c)-C3-6环烷基,
(d)-OC3-5环烷基,
(e)-C1-4烷基,
(f)-OC1-4烷基,
(g)-C(O)CH3
(h)单、二或三-卤代C1-4烷基,
(i)单、二或三-卤代-OC1-4烷基,和
(j)-S(O)n-C1-4烷基;和
R4选自:
(1)-C1-4烷基,
(2)-卤代C1-4烷基,
(3)H;和
HET1、HET2、HET3和HET4各自独立地是5-10元芳族的、部分芳族的或非芳族的单-或双环,包含1-4个选自O、S和N的杂原子,且任选地被1-2个氧代基团所取代。
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