[发明专利]用于跨膜递送的药物系统

权利要求书

1.通过跨上皮膜递送活性剂的非侵入性递送系统，包括：

(a)有效量的活性剂；和

(b)用于促进活性成分的跨上皮膜吸收的至少一种载体，所述载体选自以下：

(i)金属络合载体，其通过离子相互作用与活性剂可逆地络合；和

(ii)pH调节载体，其将非侵入性递送系统的pH从第一pH调节到第二pH。

2.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统包括至少一种金属络合载体，所述金属络合载体包括以下的至少一种：可离子化的过渡金属、离子化的过渡金属、可离子化的含金属化合物、或离子化的含金属化合物。

3.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统至少包括可离子化的或离子化的盐。

4.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统至少包括氨基酸、蛋白质、糖、清洁剂、或其组合。

5.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统至少包括pH缓冲剂。

6.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统包括至少一种pH调节载体，其中所述至少一种pH调节载体包括以用于调节系统pH的相对量存在的酸性组分和碱性组分。

7.权利要求6的非侵入性递送系统，其中至少一种酸性组分是柠檬酸、醋酸、酒石酸、抗坏血酸、苯甲酸、异抗坏血酸、富马酸、葡糖酸肌苷酸、乳酸、苹果酸、草酸、果胶酸、磷酸、山梨酸、丙酸、酒石酸氢钾、酒石酸氢钾、柠檬酸钠、柠檬酸、磷酸盐、硼砂盐、3-{[三(羟甲基)甲基]氨基}丙磺酸、N，N-双(2-羟乙基)甘氨酸、三(羟甲基)甲基胺、N-三(羟甲基)甲基甘氨酸、二甲基次胂酸、有机磺酸衍生物、N，N-双(2-羟乙基)甘氨酸、氨基酸、或其任何组合。

8.权利要求6的非侵入性递送系统，其中至少一种碱性组分是碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、酒石、有机胺、金属碳酸盐、叶绿素、去金属化的叶绿素、酒石酸二钾、有机胺、吡啶、嘧啶、哒嗪、喹唑啉、喹喔啉、喹唑啉、嘌呤、和含氮的有机碱、或其任何组合。

9.权利要求2的非侵入性递送系统，其中至少一种金属络合载体包括金属成分，所述金属成分包括以下的至少一种：钪、钛、钒、铬、锰、铁、钴、镍、铜、锌、镓、锗、钇、锆、铌、钼、锝、钌、铑、钯、银、镉、铟、锡、锑、镧、铪、钽、钨、铼、铱、铂、金、汞、铊、铅、铋、铈、镨、钕、钷、钐、铕、钆、铽、镝、钬、铒、铥、镱、或镥。

10.权利要求9的非侵入性递送系统，其中所述金属是钴。

11.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统是片剂、贴剂、或洗剂的形式。

12.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统可以舌下给药、皮肤局部给药、经阴道给药、或经直肠给药。

13.权利要求1的非侵入性递送系统，为具有回飞棒形状的多层制剂，其中第一层是具有金属成分的金属络合层，且其中第二层是具有第一亚层和第二亚层的pH调节层，其中第一亚层是酸性组分，第二亚层是碱性组分。

14.权利要求1的非侵入性递送系统，其中所述系统包括既有金属络合载体又有pH调节载体的制剂。

15.权利要求14的非侵入性递送系统，另外包括氨基酸，其中所述氨基酸是精氨酸。

16.治疗哺乳动物的疾病或病况的方法，包括给予包括有效量的活性剂和至少一种金属络合载体或至少一种pH调节载体的非侵入性递送系统，其中所述至少一种金属络合载体或所述至少一种pH调节载体通过离子相互作用可逆地与活性剂络合，以便促进活性剂的跨上皮膜吸收。

17.权利要求13的方法，其中所述至少一种金属络合体载体或至少一种pH调节载体通过舌下给药、通过皮肤给药、或通过粘膜给药。

18.权利要求13的方法，其中pH调节载体使非侵入性递送系统的pH从第一pH值改变到第二pH值，以便促进活性剂的跨上皮膜吸收。

19.权利要求13的方法，其中金属络合载体包括以下的至少一种：可离子化的或离子化的过渡金属或含金属化合物。