[发明专利]含有芹菜苷原的组合物有效

专利信息
申请号: 201080021451.3 申请日: 2010-06-02
公开(公告)号: CN102427797A 公开(公告)日: 2012-04-25
发明(设计)人: 杉山充;笠松慎也 申请(专利权)人: 花王株式会社
主分类号: A61K8/49 分类号: A61K8/49;A61K8/34;A61K31/353;A61K47/10;A61Q19/02
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 含有 芹菜 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及稳定地保持芹菜苷原的组合物。

背景技术

芹菜苷原是在是在洋甘菊(Matricaria recutita L.)、罗马甘菊(Anthemis nobilis L.)、大丽菊(Dahlia pinnata)、芫花(Daphne genkwa)、高粱(Sorghum nervosum Bess)等植物中含有的类黄酮,因为具有尿素酶活性阻碍作用(专利文献1)、抗氧化作用(专利文献2)、促进黑色素生成作用(专利文献3、专利文献4)、抗炎症作用(专利文献5)、以及抑制色素沉积作用(专利文献6)等,所以作为化妆品、医药品以及准医药品的成分是有用的。因此,现有技术中已经报告有各种含有芹菜苷原或者含芹菜苷原的植物提取物的组合物(专利文献2~6)。

现有专利文献

专利文献

专利文献1:特开2004-91338号公报

专利文献2:特开2005-289880号公报

专利文献3:特开平9-263534号公报

专利文献4:特开2004-2264号公报

专利文献5:特开2007-8847号公报

专利文献6:特开2006-327988号公报

发明内容

在第一方式中,本发明提供一种组合物,其特征在于,含有3ppm以上的芹菜苷原和二丁基羟基甲苯,而且芹菜苷原相对于二丁基羟基甲苯的质量比为1以上或者pH小于7。

在其他方式中,本发明提供一种含有芹菜苷原的组合物的制造方法,其特征在于,配合3ppm以上的芹菜苷原和二丁基羟基甲苯,并且调整芹菜苷原相对于二丁基羟基甲苯的质量比到1以上或者将组合物的pH调整为小于7。

在其他形态中,本发明提供一种芹菜苷原的稳定化方法,其特征在于,在含有芹菜苷原和二丁基羟基甲苯的组合物中,调整芹菜苷原相对于二丁基羟基甲苯的质量比到1以上或者调整组合物的pH值小于7。

具体实施方式

本发明者们在对含有高浓度芹菜苷原的组合物进行研究的过程中发现,在含有芹菜苷原的组合物中,在作为抗氧化剂一般使用的物质二丁基羟基甲苯(BHT)共存的情况下,芹菜苷原和BHT会形成加成体,结果会产生在组合物中芹菜苷原不能稳定维持的问题。

在此,本发明者们为了在BHT存在下能够在组合物中稳定地维持芹菜苷原而进行了探讨。其结果发现,通过调整组合物中的芹菜苷原相对于BHT的质量比到1以上,或者调整组合物的pH值到小于7,可以稳定维持在该组合物中的芹菜苷原。

通过本发明,可以提供稳定地含有芹菜苷原的组合物,能够提供最大限度发挥作为有效成分的芹菜苷原的效果的医药品、准医药品、或者化妆品。

在本发明中,芹菜苷原(apigenin)是指下述式所表示的化合物。

芹菜苷原可以通过本领域通常所知的方法而得到。作为代表,可以从含有芹菜苷原的植物中,例如,洋甘菊、罗马甘菊、大丽菊、芫花、高粱等植物或者其提取物中得到,优选从高浓度的植物提取物中得到。在此,洋甘菊是指菊科的Matricaria recutita L.,也称为德国洋甘菊(German chamomile),另外,罗马甘菊是指菊科的Anthemis nobilis L,大丽菊是指菊科的Dahlia pinnata。芫花是指瑞香科的Daphne genkwa、高粱是指禾本科的Sorghum nervosum Bess。

在上述植物中,优选菊科,从获得含有高浓度芹菜苷原的提取物的观点考虑,更优选洋甘菊以及罗马甘菊,进一步优选罗马甘菊。

作为含有芹菜苷原的植物,可以使用上面所列举的植物的任意部分,例如全草、叶、茎、芽、花、蕾、木质部、树皮、地衣体、根、根茎、假球茎、球茎、块茎、种子、果实、菌核或者树脂等,或者使用它们的组合。在洋甘菊和罗马甘菊的情况下,优选使用花冠或花蕾。将这些部分直接、进行粉碎、进行切断或者进行干燥,又或者进一步经过提取等步骤之后,添加到本发明的组合物中。

作为含有芹菜苷原的植物提取物,可以列举通过常规方法得到的各种溶剂的提取液、或者其稀释液、或者其浓缩液、其干燥粉末或者其经活性碳处理后得到的产物。其中优选各种溶剂提取液。或者也可以使用市售的该植物的提取物。作为提取方法的具体例子,可以举出:将植物浸渍于相当于提取原料的5~40倍量(质量比)的提取溶剂中,在常温或者回流加热下提取1天到1个月的时间之后,通过过滤除去残渣的方法。

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