[发明专利]蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 201080021742.2 | 申请日: | 2010-05-18 |
公开(公告)号: | CN102427853A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | R·戈斯瓦米;A·K·弗帕拉;R·维卢丹迪;R·西斯特拉;C·加迪亚拉姆;M·拉马钱德拉 | 申请(专利权)人: | 奥赖恩公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/47;A61K31/44;A61K31/445;C07C311/20;C07D213/75;C07D401/06;C07C259/18;C07C257/18;C07C235/62;C07D211/26;C07D211/58;C07D21 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 芬兰;FI |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐或酯
其中
P1和P2独立地是键或C1-3烷基;
A是CH或N;
B是CH或N;
R1是氢、氨基、-NH-SO2-ZR9R13、-NR4-CO-ZR9R13、-CO-NR7R8、-CO-O-ZR9R13、-CO-NR4-RX-ZR9R13或下式的基团
其中式(II)的环部分是5-12元饱和、部分饱和的或芳香族的环,其可以是单环或二环并且还可含有1-3个选自N、O、S或其组合的杂原子;
R3是-C(NR17)NH2,或在A是CH的情况下,R3还可以是氨基C1-7烷基;
R10、R14和R15独立地是氢、卤素、羟基、C1-7烷基、卤代C1-7烷基或-C(NR17)NH2;
Q是氢或卤素,条件是R1和Q不同时是氢;
R4是氢或C1-7烷基;
Z是5-12元饱和、部分饱和的或芳香族的环,其可以是单环或二环,并且可含有1-3个选自N、O、S或其组合的杂原子;
R9和R13独立地是氢、卤素、羟基、羧基、C1-7烷基、羧基C1-7烷基、羟基C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基、RANH2或-CORBNH2;
RA、RB和RX独立地是键或C1-7烷基;
R7和R8独立地是氢、氨基C1-7烷基、羧基C1-7烷基,或在A是CH的情况下,R7和R8独立地还可以是C1-7烷基,
条件是R7和R8不同时是氢;
R2是C1-7烷基、氨基C1-7烷基、羧基C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基C1-7烷基、C1-7烷基氨基、羧基C1-7烷基氨基、RDC(NR17)NH2或式(III)的基团
y=0-2;RD是键或C1-7烷基;G是CH或N;
R11是氢、卤素、氨基、羧基、氨基C1-7烷基、C1-7烷氧基羰基、卤代C1-7烷氧基、-C(NR17)NH2、-NHCORGNH2、RJNHCOORU或-CONR19R20;
RG是C1-7烷基;RJ是键或C1-7烷基;RU是氢或C1-7烷基;
R12和R16独立地是氢、卤素或C1-7烷基;或R12和R16与它们所连接的碳原子一起形成5或6元饱和、部分饱和的或芳香族的环,该环可含有1-3个选自N、O、S或其组合的杂原子,该环可以是取代的;
R17是氢、-OH、C1-7烷氧基、-O(CO)OR18或-(CO)OR18;
R18是C1-7烷基;
R19和R20独立地是氢、C1-7烷基或C1-7烷氧基。
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