[发明专利]用于治疗癌症和免疫和自身免疫疾病的细胞程序死亡诱导药剂有效
申请号: | 201080023068.1 | 申请日: | 2010-05-26 |
公开(公告)号: | CN102448959B | 公开(公告)日: | 2012-05-09 |
发明(设计)人: | M.布伦科;丁宏;G.多赫蒂;S.埃尔莫尔;L.哈斯沃尔德;L.赫克萨尔默;A.R.昆策;宋晓宏;A.J.索尔斯;G.萨利文;陶志福;G.T.王;王乐;王锡禄;M.温德特;R.曼泰;T.M.汉森 | 申请(专利权)人: | 艾伯维巴哈马有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 蔡晓菡;郭文洁 |
地址: | 巴哈*** | 国省代码: | 巴哈马;BS |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 免疫 自身免疫 疾病 细胞 程序 死亡 诱导 药剂 | ||
1.具有式(III)的化合物或其治疗可接受的盐:
(III)
其中
n、p、r和q每个是0,并且R100、R101、R102和R103每个是不存在的;
A1是N或C(A2);
A2是H、F、Cl、Br或I;
B1是R1、OR1、NHR1、NHC(O)R1、F、Br、I或Cl;
D1是H、F、Cl、Br或I;
E1是H;和
Y1是H、CN、NO2、F、Cl、Br、I、CF3、R17、OR17、SR17、SO2R17或C(O)NH2;或
Y1和B1,与它们所连接到的原子一起,是苯、杂芳烃或杂环烷烃;和
A2、D1和E1每个是H;
R1是R4或R5;
R4是环烷基或杂环烷基;
R5是烷基或炔基,其每个是未取代的或被一或两个或三个独立地选自下列的取代基所取代:R7、OR7、NHR7、N(R7)2、CN、OH、F、Cl、Br和I;
R7是R8、R9、R10或R11;
R8是苯基;
R9是杂芳基;
R10是环烷基、环烯基或杂环烷基,其每个是未稠合的或与R10A稠合;
R10A是杂芳烃;
R11是烷基,其是未取代的或被一或两个或三个独立地选自下列的取代基所取代:R12、OR12和CF3;
R12是R14或R16
R14是杂芳基;
R16是烷基;
R17是烷基、炔基,其每个是未取代的或被一或两个或三个独立地选自下列的取代基所取代:R22、F、Cl、Br和I;
R22是杂环烷基;
其中用Y1和B1一起、R4、R8、R10和R22代表的环状部分独立地是未取代的、或被一个或两个或三个或四个或五个独立地选自下列的取代基取代或进一步取代:R57A、R57、OR57、SO2R57、C(O)R57、CO(O)R57、C(O)N(R57)2、NH2、NHR57、N(R57)2、NHC(O)R57、NHS(O)2R57、OH、CN、(O)、F、Cl、Br和I;
R57A是螺烷基或螺杂烷基;
R57是R58、R60或R61;
R58是苯基;
R60是环烷基或杂环烷基;
R61是烷基,其是未取代的或被一或两个或三个独立地选自下列的取代基所取代:R62、OR62、N(R62)2、C(O)OH、CN、F、Cl、Br和I;
R62是R65或R66;
R65是环烷基或杂环烷基;
R66是烷基,其是未取代的或被OR67取代;
R67是烷基;
其中用R57A、R58和R60代表的环状部分是未取代的或被一个或两个或三个或四个独立地选自下列的取代基取代:R68、F、Cl、Br和I;
R68是R71或R72;
R71是杂环烷基;和
R72是烷基,其是未取代的或被一个或两个F取代。
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