[发明专利]喹唑啉二酮衍生物的治疗用途有效
申请号: | 201080023180.5 | 申请日: | 2010-03-25 |
公开(公告)号: | CN102448461A | 公开(公告)日: | 2012-05-09 |
发明(设计)人: | G.马西尼亚克;J-F.内夫;F.维维亚尼 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/02;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉二酮 衍生物 治疗 用途 | ||
1.呈碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物在制备用于治疗和/或预防与中枢神经系统和/或外周神经系统相关的障碍的药物中的用途,
通式(I)化合物为:
其中
-A表示芳基或杂芳基;
-R1表示:
■氢原子,
■-C(O)R,其中R为氢原子、(C1-C6)烷氧基、芳基、(C3-C6)环烷基或(C1-C6)烷基,所述烷基任选被以下基团取代:
.一个或多个羟基,
.苄基氧基,
.任选被芳基取代的(C1-C6)烷氧基,或
.(C3-C6)环烷基,
■任选取代的(C1-C6)烷基;
-R2表示:
■氢原子,
■卤素原子,
■氰基,
■硝基,
■任选被-NH2或-NHC(O)Rb基团取代的(C1-C6)烷基,其中Rb如下定义,
■-ORa基团,其中Ra表示:
.氢原子,
.任选被一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、芳基和/或一个或多个氰基取代的(C1-C6)烷基,
.(C2-C6)炔基,
.芳基;
-R3表示:
■氢原子,
■卤素原子,
■羟基,
■氰基,
■-SCF3基团,
■硝基,
■氧代基团,
■-S(O)0-2-烷基、-S(O)0-2-杂环烷基或-O-SO2-芳基,所述基团任选被一个或多个卤素原子取代;
■-烷基氨基烷基或-环烷基氨基烷基,所述基团各自在末端烷基上任选被取代,
■任选取代的磺酰胺基团,
■芳基或杂芳基,所述基团为单环或多环且还任选被(C1-C6)烷基、一个或多个卤素原子或(C1-C6)烷氧基取代,
■任选被(C1-C6)烷基取代的杂环烷基,
■任选被以下基团取代的(C1-C6)烷基:
-一个或多个卤素原子,
-芳基,所述芳基任选被一个或多个卤素原子或一个或多个羟基取代,
-杂芳基,
-一个或多个羟基,所述羟基任选被芳基取代,所述芳基本身任选被一个或多个卤素原子取代,或
-任选被CO(O)Ra基团或(C1-C6)烷基取代的杂环烷基,其中Ra如下定义,
■-C(O)NRbRc基团,其中Rb和Rc如下定义,
■-C(O)ORc基团或-O-C(O)ORc基团,其中Rc如下定义,
■任选被以下基团取代的(C1-C6)烷氧基:
-氨基烷基,
-氨基环烷基,
-环烷基,
-杂环烷基,
-单环或多环杂芳基,
-一个或多个羟基,
-一个或多个卤素原子,
-(C1-C6)烷氧基,
--C(O)ORc基团,其中Rc如下定义,
--C(O)NRbRc基团,其中Rb和Rc如下定义,
-氧代基团,和/或
-本身任选被一个或多个卤素原子、氰基、(C1-C6)烷氧基、-O-卤代烷基和/或卤代烷基取代的芳基,
■-O-环烷基、-O-芳基或-O-杂环烷基,所述基团各自任选被以下基团取代:
-本身任选被一个或多个卤素原子或(C1-C6)烷基取代的芳基,
-氧代基团,
-一个或多个卤素原子,和/或
-(C1-C6)烷基,所述(C1-C6)烷基本身任选被芳基和/或氧代基团取代,
■-NH-CO-NH-芳基、-NH-CO-NH-杂芳基或-NH-CO-NH-(C1-C6)烷基,所述基团各自任选被一个或多个卤素原子、氰基、硝基、一个或多个羟基或(C1-C6)烷氧基取代,
■-N-(C1-C6)烷基,所述(C1-C6)烷基任选被以下基团取代:
-一个或多个氧代基团,和/或
-一个或多个芳基,所述芳基任选被一个或多个卤素原子和/或SO2基团取代,
■-NH-CO-芳基或-NH-CO-杂芳基,所述基团各自任选被一个或多个卤素原子取代;
或R3与A一起形成任选被(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基取代的多环杂芳基,所述(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷基任选被芳基取代,所述芳基本身任选被一个或多个卤素原子取代;
-R4表示氢原子、氧代基团或(C1-C6)烷基;
-Rb表示:
.氢原子,
.(C1-C6)烷基,其任选被一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、一个或多个氰基、一个或多个氨基、一个或多个杂环烷基、一个或多个(C1-C6)烷氧基或芳基取代,所述芳基任选被一个或多个卤素原子取代,
.(C3-C6)环烷基,
.(C2-C6)炔基,
.(C1-C6)烷氧基,
.任选被一个或多个卤素原子取代的芳基;
-Rc表示氢原子或任选被一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基;或Rb和Rc与它们所连接的氮原子一起形成多环杂芳基或杂环烷基;
-m和n彼此独立表示数值0、1或2且m+n≤3;
-p和p’彼此独立表示数值1、2或3,以及当p大于或等于2时,R2基团位于不同的碳原子上且可彼此不同,以及当p’大于或等于2时,R3基团位于不同的碳原子上且可彼此不同;
-q表示数值0或2,以及当q=0时,与位于2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉环系1位的氮连接的含氮杂环基团不再被桥接且为以下类型:
其中R1、R4、m和n如上定义,
-r表示数值0或1。
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