[发明专利]自主神经活动调节用组合物和调节自主神经的方法无效

专利信息
申请号: 201080023303.5 申请日: 2010-03-26
公开(公告)号: CN102448480A 公开(公告)日: 2012-05-09
发明(设计)人: 内田直人;大泽一仁;大木浩司;中村康则;马场秀彦 申请(专利权)人: 可尔必思株式会社
主分类号: A61K38/00 分类号: A61K38/00;A61P1/14;A61P25/02;A61P25/22;A61P25/28
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 自主神经 活动 调节 组合 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及用于调节自主神经活动的组合物和调节自主神经活动的方法。特别是,本发明涉及用于抑制交感神经活动的亢进的组合物和用于促进副交感神经活动的组合物。另外,本发明涉及抑制交感神经活动的亢进的方法和促进副交感神经活动的方法。

背景技术

自主神经系统是构成无法通过意识调节的神经系统的一部分的神经系统,与主要控制骨骼肌的躯体运动神经系统不同,支配着心肌、平滑肌、腺体组织。另外,自主神经系统在构造上也与运动神经系统不同,由被称为节前神经元和节后神经元的2种神经元构成。自主神经系统大致分为交感神经系统和副交感神经系统这两种,各自的功能不同。已知:交感神经的活动通常会引起心率增大、血压上升、瞳孔扩大、血中葡萄糖的游离等,副交感神经的活动通常会刺激消化道运动的增加、消化液的分泌等,心率减少。两者协同作用,对于维持生物体的体内稳态(homeostasis)发挥了重要的作用。

关于肽或肽衍生物,作为直接测定对自主神经活动的影响的报道,有文献报道了肌肽的自主神经调节作用(专利文献1)。但是,该作用通过静脉内给药而得以测定,基于经口给药的作用还不明确。此外,关于二肽Tyr-Pro(YP)及其类似物,没有直接测定对自主神经活动的影响的报道。另一方面,关于Tyr-Pro及其类似物的生理功能,有若干报道。例如,通过使用了摘除的回肠纵肌的试验,获知以Tyr-Pro-作为N末端部分的某种五肽具有缓和疼痛的类鸦片活性,对于控制感情、调节呼吸、体温和消化活动有效(专利文献2)。另外已知,对于Tyr-Pro而言,虽然不具有与类鸦片受体的结合性,但在对大鼠的腹腔内给药时显示出镇痛作用(非专利文献1)。另外据报道,若干种由包含Tyr-Pro的4~9残基构成的肽可调节压力负荷对神经递质的作用(专利文献3)。但是,这些报道中均没有直接测定肽对自主神经活动的影响的例子,并且没有着眼于其调节作用的具体报道。此外,这些肽或肽衍生物是对摘除的消化器官的作用或腹腔内给药后对生物体的作用,因此没有显示出作为可口服的物质的充分效果。另一方面,已知通过Tyr-Pro的经口给药而具有降低血压的作用(专利文献4),其与自主神经活动调节有关的作用也尚不明确。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开第2002/076455号公报

专利文献2:日本特开05-247089号公报

专利文献3:国际公开第2007/030035号公报

专利文献4:日本专利第3364579号

非专利文献

非专利文献1:Izv.Akad.Nauk.Ser.Biol.(2008)No.1,61-67

发明内容

发明要解决的问题

本发明提供用于调节自主神经活动的可口服的组合物。另外,本发明提供调节自主神经活动的方法。

特别是,本发明提供用于抑制交感神经活动的亢进的可口服的组合物和用于促进副交感神经活动的可口服的组合物。

用于解决问题的方案

(1)本发明涉及一种自主神经活动调节用组合物,其以Tyr-Pro或其盐作为有效成分。

(2)本发明还涉及一种副交感神经活动的促进用组合物,其以Tyr-Pro或其盐作为有效成分。

(3)本发明涉及一种交感神经活动的亢进抑制用组合物,其以Tyr-Pro或其盐作为有效成分。

(4)另外,本发明涉及(2)或(3)所述的组合物,其具有消化道运动促进作用、健忘预防作用或抗焦虑作用。

(5)本发明还涉及一种消化道运动促进用组合物,其以Tyr-Pro或其盐作为有效成分。

(6)本发明还涉及一种健忘预防用组合物,其以Tyr-Pro或其盐作为有效成分。

(7)本发明还涉及一种焦虑抑制用组合物,其以Tyr-Pro或其盐作为有效成分。

(8)本发明还涉及(1)~(7)中任一项所述的组合物,其为口服使用。

(9)另外,本发明涉及一种调节非人动物的自主神经活动的方法,其包括对非人动物给药Tyr-Pro或其盐的步骤。

(10)本发明还涉及一种促进非人动物的副交感神经活动的方法,其包括对非人动物给药Tyr-Pro或其盐的步骤。

(11)本发明还涉及一种抑制非人动物的交感神经活动的亢进的方法,其包括对非人动物给药Tyr-Pro或其盐的步骤。

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