[发明专利]活性亚甲基基团的二甲基化的方法

权利要求书

1.制备式(I)化合物的方法：

其中W表示具有-M效应的吸电子基团，

Y是与W相同或不同的吸电子基团，或Y选自除H外的具有+M效应或无M效应的基团，

其中将式(II)的化合物：

其中W和Y如上文所定义，在质子受体的存在下，在基本上由极性非质子溶剂或极性非质子溶剂和非极性非质子溶剂的混合物构成的溶剂中与氯甲烷反应。

2.制备式(I)化合物的方法：

其中W代表具有-M效应的吸电子基团，

Y是与W相同或不同的吸电子基团，或Y选自除H外的具有+M效应或无M效应的基团，

其中将式(II)的化合物：

其中W和Y如上文所定义，在无溶剂的条件下，在质子受体存在下与氯甲烷反应。

3.权利要求1或2的方法，其中W选自：

CN、CHO和NO₂；

COOR、CONH₂、CONHR、CONR₂、COSR、CSOR、CSNH₂、CSNHR和CSNR₂，其中R是被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；以及

COR’、SO₂R’、CR’＝NR”，其中R’和R”选自被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；

或W和Y一起代表式Z’(CH₂)_pZ”的基团，其中Z’和Z”相同或不同并且是CO、CO-O-、CO-NR^＊-、CO-S-和SO₂基团，其中R^＊是H、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基，p是1-4之间的整数；以及Y是选自上述W所定义的相同或不同的吸电子基团，或Y选自叠氮基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的烷基、NHCOOR、SOR’、OR’和SR’，优选叠氮基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的烷基，其中R和R’选自被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；或者

其中W选自：

CN和NO₂；

COOR、CONH₂、CONHR、CONR₂、COSR、CSOR、CSNH₂、CSNHR、CSNR₂和COR，其中R是被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；并且Y是相同或不同的吸电子基团，其选自上述定义W的那些，或Y选自叠氮基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的烷基、NHCOOR、SOR’、OR’和SR’，优选叠氮基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的烷基，其中R和R’选自被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；或者

其中W选自：

COOR、CONH₂、CONHR、CONR₂、COSR、CSOR、CSNHR、CSNH₂、CSNR₂和COR，其中R是被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；并且Y是相同或不同的吸电子基团，其选自上述定义W的那些，或Y选自叠氮基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的烷基、NHCOOR、SOR’、OR’和SR’，优选叠氮基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的烷基，其中R和R’选自被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；或者

其中W选自下列基团：COOR、CONH₂、CONHR、CONR₂、COSR、CSNH₂、CSNHR和CSNR₂，其中R是被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基，Y是CN；或者

其中W是CN，Y选自COOR、CONH₂、CONHR、CONR₂、COSR、CSOR、CSNH₂、CSNHR、CSNR₂和COR，其中R是被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的芳烷基、被取代或未被取代的杂芳基或被取代或未被取代的杂芳基烷基；或者

其中W是CN，Y是COOR，其中R是被取代或未被取代的烷基或苄基，优选甲基、乙基或苄基，更优选甲基或乙基。