[发明专利]泪点塞

说明书

背景技术

本发明涉及适于将物质递送至眼部、鼻部和喉部中的一者或多者的装置。具体地讲，本发明涉及用于递送至少一种活性剂的泪点塞。

人的泪液由泪腺分泌，并流经眼表到达浅池，称为泪湖，它位于眼睑在内端会合的地方。泪液从那里通过上下眼睑每一个中的小孔(分别称为上泪点和下泪点)流走，从上泪小点和下泪小点再分别进入各上泪小管和下泪小管，而泪小管则是通向泪囊的管状通道。泪囊是鼻泪管的上部、膨大部分，鼻泪管则向鼻腔系统排入泪液。因此可经过通向鼻泪管的泪小管向鼻部和喉部递送活性剂。

常常将活性剂给予眼部以治疗眼病。用于将活性剂递送至眼部的常规方法涉及局部施用到眼表。在正确配制的情况下，局部施用的活性剂可穿透角膜、结膜或巩膜，并在眼内升高至治疗浓度水平，因此眼部特别适合接受局部给药。用于眼病的活性剂可通过口服或注射方式给予，但是这些给药途径的不利之处在于：就口服而言，可到达眼部的活性剂的浓度太低以致于不能获得理想的药理作用，并且它们的使用会并发明显的全身性副作用，而注射则会造成眼球感染、不适、出血或刺破的风险。

大多数眼部活性剂通常使用眼药水局部递送，而眼药水虽然在一些应用中有效，但却效率低下。当一滴眼药水滴入眼部时，会充满结膜囊(眼部与眼睑之间的囊)，使得由于眼药水从眼睑边缘溢出到脸颊而损失很大一部分药水。此外，保留在眼表面的很大一部分眼药水会进入泪点，从而稀释药物浓度。

发明内容

在本发明的一个方面，泪点塞具有：第一末端、第二末端以及在两端之间延伸的侧表面；包含在主体内的贮存器，其中贮存器具有至少一个开口，并含有含活性剂的材料，所述材料具有至少一种活性剂。第二末端为锚或具有固定到其上的锚以及围绕侧表面的螺旋或卷绕部分，以将其保持在插入的组织中。

附图说明

图1为根据本发明的泪点塞的横截面视图，该泪点塞具有：主体1，所述主体具有放大部分或锚4；主体2内的贮存器2，所述贮存器包含治疗剂；以及开口3，所述开口具有固定到其上的围环。卷绕5从主体1向外伸出。

具体实施方式

本说明书中描述的泪点塞可用于将活性剂递送至鼻泪管和眼部泪液中的一者或两者。在一个实施例中，本发明提供泪点塞，所述泪点塞包括下列部分、基本上由下列部分组成和由下列部分组成：具有第一末端和第二末端的主体；在两端间延伸的侧表面；包含在主体内的贮存器，其中贮存器包括至少一个开口、基本上由至少一个开口组成和由至少一个开口组成，并含有包含至少一种活性剂、基本上由至少一种活性剂组成和由至少一种活性剂组成的材料；并且其中主体对活性剂是不可渗透的。

参见图1，泪点塞主体1具有包括至少一个开口2的贮存器，并且，例如，当含活性剂的材料(优选地为聚合材料)溶解、降解时，或活性剂仅仅是从其相关、吸收或以其他方式结合的材料中扩散或释放时(具体取决于材料的性质)，所述活性剂(未示出)通过开口3释放。活性剂通过其从泪点塞释放的开口可位于泪点塞主体的第一末端和/或第二末端，或沿着泪点塞的侧表面。优选地，开口位于第一末端和/或第二末端。在本发明的特定实施例中，例如图1中所示出，泪点塞包括主体1的放大部分4，其具有合适的大小和形状，用于将泪点塞固定在泪小管中。

对于向眼部的泪液中递送活性剂而言，将泪点塞插入泪小管，并让活性剂释放进眼部的泪液。优选地在泪点塞的主体1上提供围环，并且当将泪点塞插入泪小管时，围环留在泪点外。对于向鼻泪管递送活性剂而言，优选地将泪点塞插入泪小管的深处，并让活性剂释放进鼻泪管。

如本文所用，术语“泪点塞”是指这样的装置：它具有合适的大小和形状，适于经下泪点或上泪点插入眼睛的下泪小管或上泪小管。

如本文所用，术语“活性剂”是指能够治疗、抑制或预防疾病的药剂。示例性活性剂包括但不限于药物和营养物。优选的活性剂能够治疗、抑制或预防眼部、鼻部和喉部中的一者或多者的疾病。

如本文所用，短语“至少部分水溶性的材料”是指暴露于水环境后表现出的水溶性水平足以产生可测溶解量的材料。

如本文所用，短语“可生物降解的材料”是指暴露于通常存在于哺乳动物中的生物活性物质后降解至可测程度的材料。

如本文所用，短语“不溶于水的材料”是指暴露于水后不会溶解到明显程度的材料。

如本文所用，短语“不可生物降解的材料”是指暴露于通常存在于哺乳动物中的生物活性物质后不会降解到明显程度的材料。

如本文所用，短语“对活性剂不可渗透的主体”是指仅有极少量活性剂可通过的主体。