[发明专利]用于控释活性成分的颗粒材料

说明书

发明领域

本发明涉及用于活性成分、例如矫味剂控释的颗粒材料领域。具体地，本发明涉及包含无机矿物填料、例如天然碳酸钙或沉淀碳酸钙的颗粒材料。该颗粒材料适合于不同产品、例如口香糖产品中的活性成分控释。

背景技术

一般理解，活性成分控释可以是以最适合的方式递送活性成分方面的重要参数。它适用于糖果产品，其中活性成分例如营养制品或口腔护理剂的控释对得到期望的效果而言是决定性的。它还适用于药物产品，其中活性药物成分在高剂量下可能是有害的，乃至是致命的。此外，有益的是活性成分释放受控，以便得到改善的产品感受，例如更好的产品味道或掩蔽效应。

尽管过去已经提供了各种解决方案，但是这些解决方案蕴涵着若干缺陷，其难以或有时不能解决。

发明内容

发明人令人意外地发现无机矿物填料、例如天然碳酸钙是活性成分、例如矫味剂的高度适合的载体，没有现有技术的缺陷。

本发明的无机矿物填料提供了令人意外的活性成分、例如矫味剂的高载荷能力。这种高载荷能力在许多应用方面可能是有益的。一个优点在于可以应用于高含量的活性成分。另一个优点在于可以将活性成分与制剂中的其他成分有效分开，由此可以避免活性成分之间的不利的相互作用。还有一个优点在于高载荷能力意味着活性成分更好的稳定性。

此外，可以使活性成分可逆地吸入和/或吸附在无机矿物填料上，这对活性成分控释而言是非常有利的。

本发明的颗粒材料可以使得活性成分速释或可以将其设计成长期持续释放，具体地，本发明可以提供远优于现有技术方式的活性成分持续释放。无机矿物填料、例如天然碳酸钙的多孔性提供了活性成分更好的稳定性且无味、稳定和生物相容性。它在药物混合物中显示良好的致密性。

与其它载体材料相比，天然碳酸钙特别有用。本发明特别适合于矫味剂的递送。本发明适合于口香糖中的控释。

具体地，当口香糖用作递送媒介物时，可以将本发明的颗粒材料掺入芯或口香糖芯与外层之间的次层。

因此，提供了用于控释活性成分的颗粒材料，该颗粒材料包含一种或多种活性成分(不包括烟碱)的组合和无机矿物填料，其中使活性成分可逆地吸入和/或吸附在无机矿物填料上，且其中无机矿物填料的BET比表面积在15m²/g以上，所述BET比表面积根据ISO 9277测定。

具体实施方式

本发明提供了颗粒材料，其中使活性成分吸入和/或吸附在无机矿物填料、例如天然碳酸钙上。因此，活性成分例如矫味剂保持稳定。活性成分从活性成分-碳酸盐混合物中释放可以是即刻的或可以是受控的，使得活性成分在预定时间递送。

本文件中使用的术语“压缩口香糖”用于表示通过在一定压力下压缩颗粒和任选的其他成分以得到口香糖制备的口香糖。本文件中的术语“压片”与压缩同义，而现有技术中的术语压片有时表示通过冲切等制备标准口香糖片(片剂)的方法。

根据本发明，本发明的颗粒材料在化学和物理上是稳定的。在本发明上下文中，术语″稳定的″意指与活性成分合并的无机矿物填料在40℃温度和50％相对湿度保存时在化学和/或物理上稳定至少约22周，例如至少14周。

尤其重要的是活性成分不会迁移到无机矿物填料外部，因为这种迁移将导致材料中的活性成分含量明显损失。本发明的颗粒材料在物理上也是稳定的。因此，在22周以上时间期限内，未观察到可见的改变且溶出特性未改变。

本发明涉及的术语″口香糖″意指所有可咀嚼的口香糖产品。术语″API″欲以表示活性药物成分。

术语″口含″和″口含地″和等同物在本文中欲以涉及口腔内的所有组织或任意的组织部分。

根据下列方法认定术语″表面积″和等同物：粉末的比表面积获自N2等温吸附线的BET分析(ASAP 2010，Micromekics，USA)。从同一组测量值中，通过ASAP 2010 V4软件得到粉末的总孔体积。选择这些测量值中样品的重量以产生5-10m2的总表面积。

本发明涉及用于控释活性成分的颗粒材料，该颗粒材料包含一种或多种活性成分的组合(不包括烟碱)和无机矿物填料，其中所述活性成分可逆地吸入和/或吸附在无机矿物填料上，且其中无机矿物填料的BET比表面积在15m²/g以上，根据ISO 9277测定BET比表面积。

本发明的活性成分可以是任意的活性成分，其吸入或吸附在颗粒材料上(不包括烟碱)。优选在如下举出的化合物中选择适合的APIs。