[发明专利]含有硼酸盐-多元醇复合物的水性药物组合物

权利要求书

1.多剂量眼用组合物，包含：

第一多元醇，所述第一多元醇选自甘露醇、山梨醇或以上的组合；

第二多元醇，所述第二多元醇选自丙二醇、丙三醇或以上的组合；

有效量的硼酸盐，所述有效量小于总组合物的约0.5w/v％；

作为抗微生物防腐剂的BAC，所述组合物中BAC的浓度大于0.00001w/v％但小于0.0035w/v％；以及

水。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物满足Ph.Eur.A、Ph.Eur.B或以上两者。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述第一多元醇的浓度为至少0.01w/v％但不超过0.5w/v％。

4.如权利要求3所述的组合物，其中所述第一多元醇的浓度小于约0.35w/v％。

5.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述BAC的浓度小于所述组合物的0.0025w/v％。

6.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述BAC的浓度小于所述组合物的0.0015w/v％。

7.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述第二多元醇为所述组合物的至少约0.1w/v％但小于约5w/v％。

8.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述第一多元醇是甘露醇。

9.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物基本上不含除了苯扎氯铵之外的任何防腐剂。

10.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中在滴入眼中之后，由所述组合物提供的对眼泪pH正常化的抵抗力小于25μl 1M NaOH/mL组合物。

11.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中在滴入眼中之后，由所述组合物提供的对眼泪pH正常化的抵抗力小于15μl 1M NaOH/mL组合物。

12.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物的pH为约6.2至约7.7。

13.如前述权利要求中任一项所述的组合物，还包含治疗剂。

14.如权利要求13所述的组合物，其中所述治疗剂是布林佐胺、溴莫尼定或以上的组合。

15.如前述权利要求中任一项所述的组合物，还包含阴离子聚合物。

16.如权利要求15所述的组合物，其中所述阴离子聚合物选自黄原胶或聚羧乙烯。

17.如权利要求15所述的组合物，其中所述阴离子聚合物是聚羧乙烯。

18.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物是在溶液中悬浮有治疗剂的悬浮液。

19.如权利要求18所述的组合物，其中所述悬浮液的粘度大于20cps但小于500cps，其中所述悬浮液的粘度是在室温下以120sec-1的剪切速率测量的。

20.如权利要求1-19中任一项所述的组合物，其中所述组合物不含任何抗感染性治疗剂或抗生素治疗剂。

21.如权利要求18或19所述的组合物，其中用力震荡不到15秒，所述悬浮液就会再分散。

22.治疗哺乳动物眼睛的方法，所述方法包括：

将前述权利要求中任一项所述的组合物重复给予所述哺乳动物的眼睛，持续延长的一段时间。

23.如权利要求22所述的方法，其中给予所述组合物一天至少一次，持续至少一个月。

24.如权利要求22或23所述的方法，还包括，在给药之前，诊断出所述哺乳动物的眼睛患有适于用治疗剂的长期给药来治疗的眼病。

25.如权利要求24所述的方法，其中所述眼病是眼压升高。