[发明专利]噁二唑衍生物有效
申请号: | 201080025137.2 | 申请日: | 2010-03-29 |
公开(公告)号: | CN102803238A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | A·夸特特罗尼;C·蒙塔涅;W·索尔;S·克罗斯格纳尼;A·邦布伦 | 申请(专利权)人: | 默克雪兰诺有限公司 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;A61K31/4245;A61P37/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 瑞士科*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁二唑 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的噁二唑衍生物,
式中,
R1,R2各自独立地表示H、Hal、CF3、OCF3、CN、或NO2、OH,
S是OR3或COOR3,
Q表示
X是-NA-,
W表示CH,
Ra是其中Rs表示Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CF3、OCF3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SOA或SO2A,G1、G2各自独立地表示H、Hal、或CH3,较佳地为H,
Rb是A、CF3、CH3、Hal、OCF3、CN、NO2、N(R3)2、CH2(NR3)2,
A表示具有1至6个较佳地1至3个碳原子的支链或直链烷基,其中一个氢原子可被Hal、OH、COOR3、CN、N(R3)2取代,以及一个CH2-基团可被O、-NR3-、-NR3CO-、-CO-或S和/或被-CH=CH-或-C≡C-基团取代,
R3是H或A
m*是1、2、3、4、5、6、7或8,以及
m是1、2、3、4、5、6、7或8
其中Rs和Rb中至少之一表示CF3,
以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、异构体、盐类及其立体异构体,包括各种比例的混合物。
2.如权利要求1所述的通式(I)化合物,具有以下结构式(AC),
式中,Rb、W、R1、R2、Q和S如权利要求1定义,Rs是CH3、CH2CH3、F、Br、Cl、或CF3,G1、G2各自独立地表示H、Hal,或CH3,和
Rb和Rs中至少之一是CF3。
3.如权利要求1或2所述的通式(I)化合物,其中基团Q-S表示以下基团之一:
4.如权利要求1所述的通式(I)化合物,其中Ra选自以下基团:
5.如权利要求1所述的通式(I)化合物,其中基团Q-S选自以下基团:
和Ra选自以下基团:
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