[发明专利]喹唑啉二酮衍生物、其制备及其多种治疗用途

权利要求书

1.以碱形式或酸加成盐的形式的以下通式(I)化合物：

其中A表示氧或硫原子、或亚砜官能团(SO官能团)，或砜官能团(SO₂官能团)；

n表示数值0，1或2；

R₂表示选自以下的原子或基团：

●氢原子，

●卤素原子，

●氰基，

●硝基，

●芳基、芳基烷基或杂芳基，

●基团(C₁-C₆)烷基，其任选被以下取代：官能团-NH₂、一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、炔基、烯基、基团-NHC(O)Rb和/或基团-NHC(O)-NRbRc，Rb和Rc如下定义，

●基团-ORa，Ra如下定义，

●基团NRbRc，Rb和Rc如下定义，

●基团C(O)(C₁-C₆)烷基，

●烯基或炔基，所述基团任选地被至少一个羟基或至少一个卤素原子取代；

●基团烷基-S-，

●烷基-S(O)-，和

●烷基-S(O)₂-，

p表示数值1、2或3，其中当p等于2或3时，则该原子R₂或该基团R₂可各自相同或不同；

R₁表示芳基、芳基烷基或杂芳基，所述基团任选被(i)原子R₃或基团R₃取代，或被(ii)2或3个原子和/或基团R₃取代，所述原子或基团R₃各自相同或不同，

条件是R₃表示：

■氢原子，

■卤素原子，

■羟基，

■氰基，

■基团-SCF₃，

■硝基，

■基团-S(O)_0-2-烷基、基团-S(O)_0-2-杂环烷基、基团-O-SO₂-芳基或O-SO₂-芳基烷基，它们任选被一个或多个卤素原子取代；

■烷基-氨基-烷基或-环烷基-氨基-烷基，所述基团在末端烷基上任选被取代，

■任选取代的磺酰胺基，

■芳基、芳基烷基或杂芳基，所述基团为单环或多环的且任选被以下取代：基团(C₁-C₆)烷基、一个或多个羟基、一个或多个卤素原子、一个或多个氰基和/或一个或多个基团(C₁-C₆)烷氧基，

■任选被基团(C₁-C₆)烷基取代的杂环烷基，

■基团(C₁-C₆)烷基，其任选被以下取代：

-一个或多个卤素原子，

-芳基或芳基烷基，所述芳基或芳基烷基可被以下取代：一个或多个卤素原子、一个或多个基团(C₁-C₆)烷氧基、一个或多个基团(C₁-C₆)烷基、一个或多个氰基和/或一个或多个羟基，

-杂芳基，

-一个或多个羟基，其可被芳基或芳基烷基取代，该芳基或芳基烷基本身任选被一个或多个卤素原子取代，或

-杂环烷基，其任选被基团CO(O)Ra或基团(C₁-C₆)烷基取代，Ra如下定义，

■基团-C(O)NRbRc，Rb和Rc如下定义，

■基团-C(O)ORc，或基团-O-C(O)ORc，Rc如下定义，

■基团(C₁-C₆)烷氧基，其任选被以下取代：

-氨基-烷基、氨基-环烷基，

-环烷基，

-杂环烷基，

-单环或多环杂芳基，

-一个或多个羟基，

-一个或多个卤素原子，

-基团(C₁-C₆)烷氧基，

-基团-C(O)ORc，Rc如下定义，

-基团-C(O)NRbRc，Rb和Rc如下定义，和/或

-芳基或芳基烷基，所述芳基或芳基烷基本身任选被至少一个原子和/或至少一个基团取代，所述原子和基团选自卤素原子、氰基、基团(C₁-C₆)烷氧基、-O-卤代烷基和卤代烷基，

■基团-O-环烷基，-O-芳基或-O-芳基烷基，或基团-O-杂环烷基，所述基团任选被以下取代：

-芳基或芳基烷基，所述芳基或芳基烷基本身任选被一个或多个卤素原子或基团(C₁-C₆)烷基取代，

-一个或多个卤素原子，和/或

-基团(C₁-C₆)烷基，其本身可被芳基或芳基烷基取代，

■基团-NH--CO-NH-芳基、基团-NH--CO-NH-芳基烷基、基团-NH--CO-NH-杂芳基或基团-NH-CO-NH-(C₁-C₆)烷基，所述芳基、芳基烷基、杂芳基和烷基任选被至少一个原子和/或至少一个基团取代，所述原子和基团选自卤素原子、氰基、硝基、羟基和基团(C₁-C₆)烷氧基，

■基团-N-(C₁-C₆)烷基，所述基团(C₁-C₆)烷基可被至少一个芳基或芳基烷基取代，该芳基或芳基烷基任选被至少一个卤素原子和/或至少一个基团SO₂取代，或

■基团-NH-C(O)-芳基、基团-NH-C(O)-芳烷基或基团-NH-C(O)-杂芳基，所述基团任选被至少一个卤素原子取代；

Ra表示：

○氢原子，

○基团(C₁-C₆)烷基或基团(C₁-C₆)环烷基，所述基团任选被以下取代：一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、芳基或芳基烷基、一个或多个氰基和/或基团-C(O)NRbRc，Rb和Rc如下定义，

○基团(C₂-C₆)炔基，

○芳基或芳基烷基，

Rb表示：

○氢原子，

○基团(C₁-C₆)烷基，其任选被以下取代：一个或多个卤素原子、一个或多个羟基、氰基、氨基、杂环烷基或(C₁-C₆)烷氧基、或任选被一个或多个卤素原子取代的芳基或芳基烷基，

○基团(C₃-C₆)环烷基，

○基团(C₂-C₆)烯基或炔基，

○基团(C₁-C₆)烷氧基，

○芳基或芳基烷基，其任选被以下取代：一个或多个卤素原子；

Rc表示氢原子，或基团(C₁-C₆)烷基，其任选被以下取代：一个或多个卤素原子；

条件是在基团-NRbRc中，Rb和Rc可与氮原子一起形成杂芳基或杂环烷基，后者的基团任选被取代。