[发明专利]治疗炎症的组合物和方法

权利要求书

1.式I化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

Re和Rf独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、酰基(例 如，烷氧基酰基、氨基酰基)、氨基羰基、烷氧基羰基或甲硅烷基；

E是支链烷氧基；

Rh和Ri独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、全氟烷基、芳基或杂芳基；

R₅选自如下i-iv：i)CH₂CH(R₆)CH₂，其中R₆是氢、烷基、烯基、炔基、 全氟烷基、芳基、杂芳基、氟、羟基或烷氧基；ii)CH₂C(R₆R₇)CH₂，其中 R₆和R₇各自独立地是烷基、烯基、炔基、全氟烷基、芳基或氟，或R₆和 R₇连接一起形成碳环或杂环；iii)CH₂OCH₂、CH₂C(O)CH₂或CH₂CH₂；或 iv)R₅是碳环、杂环、芳环或杂芳环；和

R₈和R₉独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、全氟烷基、烷氧基、芳基 或杂芳基，或R₈和R₉连接一起形成碳环或杂环。

2.权利要求1所述的化合物，其中E选自异丙氧基、异丁氧基、仲丁氧基、 叔丁氧基、3-甲基丁氧基、2，2-二甲基丙氧基或1，1，2-三甲基丙氧基。

3.权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物由式II，

表示或其药学上可接受的盐。

4.权利要求3所述的化合物，其中所述化合物由式III，

表示或其药学上可接受的盐。

5.化合物，由式1001，

表示或其药学上可接受的盐。

6.治疗或预防眼科病况的方法，包括给予由式1001，

表示的化合物或其药学上可接受的盐。

7.权利要求6所述的方法，其中每日向眼给予大于2微克的所述化合物。

8.权利要求7所述的方法，其中每日向眼给予2至175微克的所述化合物。

9.权利要求6-8中任一项所述的方法，其中每日一次、两次、三次或四次给 予所述化合物。

10.药物制剂，包含由式1001，

表示的化合物或其药学上可接受的盐。

11.权利要求10所述的药物组合物，其中所述组合物是适于局部给予眼的水 溶液，所述溶液具有大于30微克/毫升的所述化合物浓度。

12.权利要求11所述的药物组合物，具有30微克/毫升至2000微克/毫升的所 述化合物浓度。

13.权利要求10-12中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物用于治疗或 预防眼科病况。

14.治疗眼科病况的方法，包括向眼局部给予权利要求10-12中任一项所述的 药物组合物。

15.权利要求13所述的方法，其中每日一次、两次、三次或四次给予所述药 物组合物。

16.权利要求13-15中任一项所述的组合物或方法，其中所述眼科病况是干眼 症。

17.包装药物，用于向需要眼科病况治疗的眼递送滴眼液，其中所述滴眼液包 含由式1001，

表示的化合物或其药学上可接受的盐。