[发明专利]含有哒嗪磺胺衍生物的化合物、组合物和方法

权利要求书

1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐、异构体或互变异构体：

其中，

n为1、2、3、4或5；

L为化学键或由1至6个直链或支链共价连接的原子构成的连接体；

R¹选自下列基团：氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、烷氧基、取代烷氧基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、杂芳基、取代杂芳基、环烷基、取代环烷基、环烷氧基、取代环烷氧基、环烯基、取代环烯基、环烯氧基、取代环烯氧基、杂环基、取代杂环基、杂环氧基、取代杂环氧基、芳氧基和取代芳氧基；

或者R¹和L通过与其连接的原子连接在一起形成杂环或取代杂环；以及

每个R独立地选自下列基团：氢、羟基、烷基、取代烷基、卤素、氨基、磺酰基氨基、氨基羰基、烷氧基和取代烷氧基，条件是至少一个R为磺酰基氨基或氨基羰基；

其中，所述化合物表现出下列性质中的至少一种：

a)在T84分析中IC₅₀小于30μM；

b)在FRT分析中，在20μM的条件下抑制作用大于30％；或

c)在T84分析中，在50μM的条件下抑制作用大于35％，条件是所述化合物的IC₅₀不大于30μM。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物表现出在T84分析中IC₅₀小于30μM。

3.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，所述化合物在FRT分析中表现出在20μM条件下抑制作用大于30％。

4.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，所述化合物在T84分析中表现出在50μM条件下抑制作用大于35％，条件是所述化合物的IC₅₀不大于30μM。

5.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R为氢、羟基、溴、氯、甲氧基、氨基、-NH-S(O)₂-R²或-C(O)NH-S(O)₂-R²，其中，R²选自下列基团：烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、氨基和取代氨基。

6.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R为-NH-S(O)₂-R²，其中，R²选自下列基团：烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、氨基和取代氨基。

7.如权利要求6所述的化合物，其中，取代芳基被选自以下的取代基取代，所述取代基为卤素、烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、取代氨基、杂环和取代杂环。

8.如权利要求6所述的化合物，其中，取代芳基被卤素或芳基取代。

9.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，R为-C(O)NH-S(O)₂-R²，其中，R²选自下列基团：烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、氨基和取代氨基。

10.如权利要求9所述的化合物，其中，取代芳基被选自以下的基团取代，所述基团为：烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、取代氨基、杂环和取代杂环。

11.如权利要求9所述的化合物，其中，取代烷基被卤素或芳基取代。

12.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R¹选自下列基团：氢、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基。

13.如权利要求1所述的化合物，其中，R¹和L通过与其连接的原子连接在一起形成杂环或取代杂环。

14.如权利要求1所述的化合物，其中，R¹为被芳基或取代芳基取代的取代烷基。

15.如权利要求14所述的化合物，其中，R¹为被苯基或卤代苯基取代的取代烷基。