[发明专利]含有1，3，4-恶二唑衍生物的化合物、组合物和方法

权利要求书

1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐、异构体或互变异构体：

其中，

p是0、1、2或3；

R独立地选自氢和烷基；

R¹选自下列基团：烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、烷氧基、取代烷氧基、杂芳基、取代杂芳基、环烷基、取代环烷基、环烷氧基、取代环烷氧基、环烯基、取代环烯基、环烯氧基、取代环烯氧基、杂环基、取代杂环基、杂环氧基、取代杂环氧基、芳氧基和取代芳氧基；

R²选自下列基团：氢、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基和取代炔基；

或者R¹和R²通过与其连接的氮原子连接在一起形成杂环或取代杂环；

R³、R⁴和R⁵分别独立地选自下列基团：氢、卤素、羟基、氨基羰基和磺酰基氨基；以及

R⁶选自下列基团：氢、羟基、烷氧基和取代烷氧基；

其中，所述化合物表现出下列性质中的至少一种：

a)在T84分析中IC₅₀小于30μM；

b)在FRT分析中，在20μM条件下抑制作用大于30％；或

c)在T84分析中，在50μM条件下抑制作用大于35％，条件是所述化合物的IC₅₀不大于30μM。

2.如权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物在T84分析中表现出IC₅₀小于30μM。

3.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，所述化合物在FRT分析中表现出在20μM条件下抑制作用大于30％。

4.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，所述化合物在T84分析中表现出在50μM条件下抑制作用大于35％，条件是所述化合物的IC₅₀不大于30μM。

5.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R为氢或甲基。

6.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R⁶为氢。

7.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R³和R⁵分别独立地为卤素，并且，R⁴为氢或羟基。

8.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R⁴为羟基。

9.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，p为0或1。

10.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R²为氢或甲基。

11.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，R³、R⁵和R⁶分别为氢；并且，R⁴为磺酰基氨基。

12.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，R³、R⁴和R⁶分别为氢；并且，R⁵为磺酰基氨基。

13.如权利要求1所述的化合物，其中，R¹和R²通过与其连接的氮原子连接在一起形成杂环或取代杂环。

14.如权利要求13所述的化合物，其中，杂环被烷基、取代烷基、芳基或取代芳基取代。

15.如权利要求14所述的化合物，其中，取代烷基被芳基取代。

16.如权利要求14所述的化合物，其中，取代芳基被卤代烷基取代。

17.如上述权利要求中任一项所述的化合物，其中，R¹为烷基、取代烷基、芳基或取代芳基。

18.如权利要求17所述的化合物，其中，取代烷基被芳基取代。

19.如权利要求17所述的化合物，其中，取代芳基被卤素、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、芳氧基或芳基取代。