[发明专利]取代的-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-2,4-二酮无效
| 申请号： | 201080026680.4 | 申请日： | 2010-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN102459278A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | J.M.皮尔斯;J.J.黑尔;S.苗;P.瓦查尔 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D491/10 | 分类号： | C07D491/10;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 熊玉兰;刘健 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 三氮杂螺 4.5 癸烷 | ||
1.式I的化合物或其药学可接受的盐、或其立体异构体、或其立体异构体的药学可接受的盐：
I
其中
n是0、1、2、3或4；
R1是芳基或杂环基；
R2选自：
氢，
芳基(C0-C6)烷基，
杂环基(C0-C6)烷基；
C0-10烷基(氧基)0-1羰基C0-10烷基；
C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基，
芳基氨基羰基C0-10烷基，
C3-8环烷基氨基羰基C0-10烷基，
(C3-8)杂环基氨基羰基C0-10烷基，
(C3-8杂环烷基氨基羰基C0-10烷基，和
C0-10烷基氧基羰基氨基羰基C0-10烷基；
R3是-(C0-C6烷基)C(O)O(C0-C10烷基)或-(C0-C6烷基)杂环基；
任选地，R1、R2和R3各自独立地由1、2、3或4个R6取代；
R4选自氢、C1-C3烷基和氧代；
R5选自氢、-C1-C10烷基、-OC1-C10烷基、-(C0-C6烷基)C(O)O(C0-C6烷基)、OH、任选由1 – 5个氟取代的-C1-C4卤烷基、卤素、NH2、N(C1-C6烷基)2、NO2、CN和-S(O)1-2；
R6选自：
卤素，
(羰基)0-1C1-10烷基，
(羰基)0-1C2-10烯基，
(羰基)0-1C2-10炔基，
C1-10烯基氨基，
C1-10烷基(羰基)0-1C0-10烷基，
C0-10烷基(羰基)0-1芳基C0-10烷基，
C0-10烷基(羰基)0-1C3-8环烷基C0-10烷基，
C0-10烷基(羰基)0-1(C3-8)杂环基C0-10烷基，
C0-10烷基(羰基)0-1(C3-8杂环烷基C0-10烷基，
C1-4酰基氨基C0-10烷基，
二-(C1-10烷基)氨基C0-10烷基，
芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
(芳基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基，
C3-8环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
C3-8杂环基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
(C3-8环烷基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基，
(C3-8杂环基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基，
(C3-8杂环烷基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基，
(C0-10烷基)2氨基羰基C0-10烷基，
(芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基，
C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基，
C3-8环烷基C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基，
C3-8杂环基C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基，
C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基，
芳基C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基，
C3-8环烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基，
C3-8杂环基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基，
C3-8杂环烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基，
芳基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基，
C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基，
C0-10烷基羧基C0-10烷基氨基，
羧基C0-10烷基，
羧基芳基，
羧基C3-8环烷基，
羧基C3-8杂环基，
羧基C3-8杂环烷基，
C1-10烷氧基，
C1-10烷基氧基C0-10烷基，
C1-10烷基(羰基)0-1氧基，
C3-8杂环基C0-10烷基(羰基)0-1氧基，
C3-8杂环烷基C0-10烷基(羰基)0-1氧基，
C3-8环烷基C0-10烷基(羰基)0-1氧基，
芳基C0-10烷基(羰基)0-1氧基，
羟基C0-10烷基，
羟基羰基C0-10烷氧基，
羟基羰基C0-10烷基氧基，
C1-10烷基硫代，
氰基，
氧代，
硝基，
全氟C1-6烷基，和
全氟C1-6烷氧基，并且
其中R6任选由1、2、3或4个取代基R7取代，R7选自：
卤素，
(羰基)0-1C1-10烷基，
(羰基)0-1C2-10烯基，
(羰基)0-1C2-10炔基，
C1-10烷基羰基，
C2-10烯基羰基，
C2-10炔基羰基，
(羰基)0-1芳基C0-10烷基，
(羰基)0-1(C3-8)杂环基C0-10烷基，
芳基C0-10烷基羰基，
(C3-8)杂环基羰基，
(C3-8)杂环烷基羰基；
C3-8环烷基C0-10烷基，
(羰基)0-1(C3-8)杂环烷基C0-10烷基，
C1-4酰基氨基C0-10烷基，
C0-10烷基氨基C0-10烷基，
二-(C1-10烷基)氨基C0-10烷基，
芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
(芳基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基，
C3-8环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
C3-8杂环基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基，
(C1-10烷基)2氨基羰基，
芳基氨基羰基，
C3-8杂环基氨基羰基，
C1-10烷基氨基羰基，
C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基，
C1-10烷基氧基C0-10烷基，
(C1-10烷基)2氨基羰基氧基，
羟基羰基C0-10烷氧基，
(C1-10烷基)2氨基羰基氧基，
(芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基，
羟基C0-10烷基，
羧基C0-10烷基，
C1-10烷基磺酰基，
C1-10烷基磺酰基氨基，
芳基C1-10烷基磺酰基氨基，
C3-8杂环基C1-10烷基磺酰基氨基，
C3-8杂环烷基C1-10烷基磺酰基氨基，
C3-8环烷基C1-10烷基磺酰基氨基，
氰基，
硝基，
氧代，
全氟C1-6烷基，和
全氟C1-6烷氧基，
其中R7任选由选自下述的一个或多个基团取代：氢、OH、(C1-6)烷氧基、卤素、CO2H、CN、O(C=O)C1-C6烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、-O(0-1)(C1-10)全氟烷基和NH2；并且
条件是当R2是苯基并且R3是呋喃基或吡啶基时，则R5不同于甲基。
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