[发明专利]维生素D受体激动剂及其用途

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐

其中

R¹为＝CH₂；或

R¹和与其结合的碳一起形成C_3-7环烷基；

R²和R³相同或不同，并且各自选自H和任选地被取代的C_1-12烷基；

R⁴和R⁵相同或不同，并且各自选自H、任选地被取代的C_1-12烷基、羟基、任选地被取代的C_1-12烷氧基和卤素；

R⁶为任选地被取代的C_1-12烷基或任选地被取代的芳基；

X为氧或硫；且

a为0-5；

其条件是当a为1-5时，R⁶为任选地被取代的芳基；且

当a为0时，R⁶为任选地被取代的C_1-12烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物或其盐为式(Ia)或其药学上可接受的盐

3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为氧。

4.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为硫。

5.如权利要求1-4之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为＝CH₂。

6.如权利要求1-4之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹和与其相连的碳一起形成C_3-7环烷基。

7.如权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述C_3-7环烷基为环丙基。

8.如权利要求1-7之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R²和R³各自为H。

9.如权利要求1-8之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R⁴和R⁵各自为H。

10.如权利要求1-9之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a为0且R⁶为任选地被取代的C_1-12烷基。

11.如权利要求10所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R⁶为C_1-12烷基或羟基C_1-12烷基。

12.如权利要求11所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R⁶为异戊基、3-羟基-3-甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2，3-二甲基-3-羟基丁基、3-乙基戊基、3-乙基-3-羟基戊基、4-乙基己基或4-乙基-4-羟基己基。

13.如权利要求1-9之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a为1-5且R⁶为任选地被取代的芳基。

14.如权利要求13所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R⁶为被C_1-12烷基或C_1-12羟基烷基取代的芳基。

15.如权利要求14所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R⁶为被异丙基或2-羟基丙-2-基取代的芳基。

16.如权利要求1-9和13-15之任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a为1。