[发明专利]2,5-二取代的芳基磺酰胺CCR3拮抗剂有效
| 申请号： | 201080027728.3 | 申请日： | 2010-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN102459177A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | 泰·纬·利;加勒特·托马斯·波特 | 申请（专利权）人： | 埃克希金医药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/96 | 分类号： | C07D211/96;C07D241/04;C07D241/08;C07D295/26;A01N43/62;A61K31/18;A61P11/02;A61P25/28;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 芳基磺酰胺 ccr3 拮抗剂 | ||
1.一种式Ia的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、立体异构体或互变异构体：
其中
X是S、SO或SO2；
Y和Z是
(i)Y是NR5；和Z是＝O、CO2R6或者任选地被芳基、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素所取代的C1-6烷基；或
(ii)Y是CH2、CHF、CHCH3、O、S或SO2；和Z是氢或者任选地被芳基、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素所取代的C1-6烷基；
R1和R2独立地是卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
R3是CN或NO2；
R4是氢或者任选地被芳基、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素所取代的C1-6烷基；
R5是氢或C1-6烷基；和
R6是氢或C1-6烷基。
2.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、立体异构体或互变异构体：
其中
X是S、SO或SO2；
Y和Z是
(i)Y是NR5；和Z是＝O或者任选地被芳基、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素所取代的C1-6烷基；或
(ii)Y是CH2、CHF、CHCH3、O、S或SO2；和Z是氢或者任选地被芳基、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素所取代的C1-6烷基；
R1和R2独立地是卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；
R3是CN或NO2；
R4是氢或者任选地被芳基、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素所取代的C1-6烷基；和
R5是氢或C1-6烷基。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中X是S。
4.如权利要求1或2所述的化合物，其中R3是CN。
5.如权利要求1或2所述的化合物，其中R3是NO2。
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