[发明专利]治疗寄生虫疾病如疟疾的稠合咪唑化合物和含有它们的组合物

权利要求书

1.式Ia、Ib和Ic化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n选自0、1、2、3和4；

m选自0、1、2、3和4；

R_a选自氢、-X₃NR₇R₈、-X₃OR₈、-X₃S(O)_0-2R₈、-X₃C(O)NR₇R₈、-X₃R₈、苄基和C_6-10芳基，任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、C_1-4烷基、卤素取代的-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素取代的-C_1-4烷氧基；其中X₃选自单键和C_1-4亚烷基；

R_b选自氢和C_1-4烷基；

R₁选自-OR₁₃、-C(O)OR₁₃、-NR₁₃R₁₄、C_6-10芳基以及饱和的、不饱和的或部分不饱和的包含至多三个氮的4-9元杂环；其中R₁₃选自氢、C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷基、羟基-取代的-C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_3-8环烷基-C_0-4烷基、-X₁NHC(O)R₁₅、-X₁C(NH)NHR₁₅、-X₁C(O)NHR₁₅、-X₁NHR₁₅、-X₁OR₁₅、-C(O)R₁₅和-C(O)OR₁₅；其中X₁选自单键和C_1-4亚烷基；R₁₅选自氢、C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷基和苄基；且R₁₄选自氢、C_1-6烷基和羟基-取代的-C_1-6烷基；其中R₁中的任意芳基或杂环任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤素取代的-C_1-6烷氧基；

或者R₁₃和R₁₄与连接到R₁₃和R₁₄上的氮一起形成饱和的、不饱和的或部分不饱和的包含至多三个选自N、NR₃₀、S(O)_0-2和O的杂原子的5-9元杂环；其中R₃₀选自氢和C_1-6烷基；其中R₁₃和R₁₄形成的所述杂环任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、羟基、C_1-6烷基、氨基-取代的-C_1-6烷基和卤素取代的-C_1-6烷基；

R₂选自氢、C_1-6烷基、氨基、C_3-8环烷基-C_0-4烷基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、卤素取代的-C_1-6烷基、羟基-取代的-C_1-6烷基和杂环基-C_0-4烷基；其中所述杂环基为饱和的、不饱和的或部分不饱和的包含至多三个选自N、NR₃₀、S(O)_0-2和O的杂原子的5-9元杂环；其中R₃₀选自氢和C_1-6烷基；其中所述R₂中的C_6-10芳基或杂环任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、-NHR₁₇、-(CH₂)_0-2NHC(O)R₁₇、C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷基、氨基-取代的-C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；其中R₁₇选自氢和C_1-6烷基；

R₃选自氢、C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、-X₂C(O)OR₁₆、-X₂S(O)_0-2R₁₆、-X₂OR₁₆、-X₂C(O)NHR₁₆和-X₂NHC(O)R₁₆；其中X₂选自单键和C_1-4亚烷基；且R₁₆选自氢、C_1-6烷基和C_6-10芳基-C_0-4烷基；其中所述R₁₆中的芳基任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和卤素取代的-C_1-6烷氧基；

或者R₂和R₃与连接到R₂和R₃上的碳原子一起形成C_3-8环烷基；

或者R₂和R₁₃与连接到R₂和R₁₃上的原子一起形成选自C_3-8环烷基和饱和的、不饱和的或部分不饱和的包含至多三个选自N、C(O)、NR₃₀、S(O)_0-2和O的杂原子或基团的5-9元单或稠合杂环的环；其中R₃₀选自氢和C_1-6烷基；其中R₂和R₁₃形成的所述杂环任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、羟基、C_1-6烷基和卤素取代的-C_1-6烷基；

R₄选自氢和C_1-6烷基；

R₅选自氢和C_1-6烷基；或R₄和R₅与连接到R₄和R₅上的碳原子一起形成C_3-8环烷基；

R₆选自C_6-10芳基、C_3-8环烷基和饱和的、不饱和的或部分不饱和的包含至多三个选自N、C(O)、NR₃₀、S(O)_0-2和O的杂原子或基团的5-9元单或稠合杂环；其中R₃₀选自氢和C_1-6烷基；其中R₆中的所述芳基或杂环任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、羟基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；

R₇选自氢和C_1-3烷基；

R₈选自C_1-10烷基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_3-8环烷基和饱和的、不饱和的或部分不饱和的包含至多三个选自N、C(O)、NR₃₀、S(O)_0-2和O的杂原子或基团的5-9元单或稠合杂环；其中R₃₀选自氢和C_1-6烷基；其中R₈中的所述芳基或杂环任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、氰基、羟基、C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷基、卤素取代的-C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基、-C(O)OR₁₈、-S(O)_0-2R₁₈、-C(O)NHR₁₈、-NHS(O)_0-2R₁₈、苯基和饱和的、不饱和的或部分不饱和的包含至多三个选自N、C(O)、NR₃₀、S(O)_0-2和O的杂原子或基团的5-6元杂环；其中R₃₀选自氢和C_1-6烷基；其中所述R₈中的芳基或杂环取代基任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、氰基、羟基、C_1-6烷基和卤素取代的-C_1-6烷基；其中R₁₈选自氢和C_1-6烷基；

R₉选自氢和C_1-6烷基；

R₁₀选自氢和C_1-6烷基；

R₁₁选自氢和C_1-6烷基；

R₁₂选自氢和C_1-6烷基；或R₁₁和R₁₂结合形成C(O)。