[发明专利]表皮生长因子受体抑制剂及治疗障碍的方法

权利要求书

1.一种式I化合物或其药学上可接受盐，

其中，

X为O以及Y为H，或X为O以及Y为甲氧基，或X为S以及Y为H，

其中，所述化合物相较于野生型EGFR显示对药物抗性EGFR突变株的抑制大于至少2倍，以及其中所述的药物抗性EGFR突变株是选自L858R/T790M EGFR和外显子19缺失/T790M EGFR。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述X为O以及Y为H。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述X为O以及Y为甲氧基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述X为S以及Y为H。

5.一种医药组成物，包含根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受盐，与药学上可接受的载体。

6.一种式I化合物或其药学上可接受盐在制备抑制激酶的医药组成物的用途，其中所述激酶包括半胱氨酸残基，以及其中所述的半胱氨酸残基在EGFR是相当于Cys797的位置或附近，所述位置包括于Jak3、Blk、Bmx、Btk、HER2、HER4及Itk的位置，

其中，

X为O以及Y为H，或X为O以及Y为甲氧基，或X为S以及Y为H。

7.一种式I化合物或其药学上可接受盐在制备抑制表皮生长因子受体(EGFR)的医药组成物的用途，

其中，

X为O以及Y为H，或X为O以及Y为甲氧基，或X为S以及Y为H。

8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述EGFR为Her-激酶。

9.一种式I化合物或其药学上可接受盐在制备治疗疾病的医药组成物的用途，其中所述的疾病为激酶所介导，其中所述激酶包括半胱氨酸残基，以及其中所述的半胱氨酸残基在EGFR是相当于Cys797的位置或附近，所述位置包括于Jak3、Blk、Bmx、Btk、HER2、HER4及Itk的位置，

其中，

X为O以及Y为H，或X为O以及Y为甲氧基，或X为S以及Y为H。

10.根据权利要求9所述的用途，其中，所述疾病是藉由EGFR所介导。

11.根据权利要求10所述的用途，其中，所述EGFR为Her-激酶。

12.根据权利要求11所述的用途，其中，所述疾病是藉由HER1、HER2或HER4所介导。

13.根据权利要求9所述的用途，其中，所述疾病为癌症或增殖疾病。

14.根据权利要求9所述的用途，其中，所述疾病为肺癌(lung cancer)、结肠癌(colon cancer)、乳癌(breast cancer)、前列腺癌(prostate cancer)、肝癌(liver cancer)、胰脏癌(pancreas cancer)、脑癌(brain cancer)、肾癌(kidney cancer)、卵巢癌(ovarian cancer)、胃癌(stomach cancer)、皮肤癌(skin cancer)、骨癌(bone cancer)、胃癌(gastric cancer)、乳癌(breast cancer)、胰腺癌(pancreatic cancer)、神经胶质瘤(glioma)、神经胶母细胞瘤(glioblastoma)、肝细胞癌(hepatocellular carcinoma)、乳突肾性瘤(papillary renal carcinoma)、头颈鳞状细胞癌(head and neck squamous cell carcinoma)、白血病(leukemias)、淋巴瘤(lymphomas)、骨髓瘤(myelomas)或固态肿瘤(solid tumors)。