[发明专利]环状叠氮基钠通道阻断剂有效

专利信息
申请号: 201080030908.7 申请日: 2010-07-08
公开(公告)号: CN102596942B 公开(公告)日: 2016-11-02
发明(设计)人: 迈克尔·里奇;卡尔·弗兰茨曼;迪特·里德尔;劳伦斯·哈比格 申请(专利权)人: 格林威治大学
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;C07D253/07;A61K31/53;A61P25/00;A61P35/00;A61P33/06
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 环状 叠氮基钠 通道 阻断剂
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其盐:

其中z为单键或任选取代的连接基团,

R1为卤代-烷基;和

A为任选取代的芳族杂环环系统或碳环环系统。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为C1-10卤代-烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1为卤代-甲基、卤代-乙基、卤代-异丙基、卤代-正丙基、卤代-异丁基或卤代-正丁基。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R1为二卤代基团或三卤代基团。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为-CH2CCl3;-CH2CBr3;-CH2CHCl2;-CH2CHBr2;-CH2CF3;-CH2CHCF2或-CH2CF2CF3或-CH2CF2CHF2

6.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中z为连接基团且为具有一个或两个任选取代的烷基或苯基的碳原子。

7.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中A为任选取代的苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、(苯并)噻吩基、(苯并)呋喃基、苯基呋喃基、(苯并)吡喃基、(异)吲哚基、(异)喹啉基或吡啶基。

8.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中A为任选用一个或多个卤素如氯、溴或氟,卤代烷基如CF3,烷氧基如OMe或OEt,或者芳氧基如苯氧基或苄氧基取代的芳族碳环环系统如苯基、萘基、蒽基或芴基。

9.根据权利要求8所述的化合物,其中A为氯苯基,如二氯苯基或三氯苯基,例如2,3-、2,6-或3,5-二氯苯基,或者2,3,5-三氯苯基;溴苯基,如2-溴苯基或3-溴苯基;三氟甲基-苯基如二-三氟甲基苯基,例如3,5-三氟甲基苯基;(甲)乙氧基-苯基如二(甲)乙氧基苯基或三(甲)乙氧基-苯基,例如4,5-二甲氧基苯基或3,4,5-三甲氧基苯基;氟(甲)乙氧基-苯基如二(氟(甲)乙氧基)-苯基,例如2-氟(甲)乙氧基苯基、4-氟(甲)乙氧基苯基或2,4-二(氟(甲)乙氧基)苯基。

10.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中A为稠合双环取代基如萘基,例如1-萘基和2-萘基或四氢萘基;或亚烷基二氧基苯基,如亚(甲)乙二氧苯基或苯并二氧杂环戊烷基;所述稠合双环取代基或亚烷基二氧基苯基例如任选由一个或多个卤素如溴或氟取代,如6-溴萘基、2,2-二氟苯并二氧杂环戊烷基,或任选由一个或多个烷氧基如(甲)乙氧基取代,如2-或3-(甲)乙氧基萘基或1,4-、2,5-或3,7-二(甲)乙氧基萘基。

11.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中A为三环取代基,如包含一个或多个芳环的稠环系统,例如蒽基或芴基,或者非芳环如金刚烷基;所述三环取代基任选由一个或多个卤素或烷氧基取代。

12.根据权利要求1-6任一项所述的化合物,其中所述A环具有包括两个环取代基的未稠合二环,所述环取代基如单环、稠合双环和三环结构。

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