[发明专利]多肽和多肽相关化合物的高穿透力前药组合物

权利要求书

1.一种多肽或多肽相关化合物的高穿透性的组合物，其含有：

a)一功能单元；

b)一连接物；

c)一传输单元；

其中所述功能单元通过所述连接物共价连接于所述传输单元；

其中所述功能单元含有一抗微生物剂或抗微生物剂相关化合物的部分；

其中所述传输单元含有一可质子化的氨基团；以及

其中所述连接物含有一化学键，所述化学键可在高穿透性组合物跨过生物屏障后被剪切。

2.如权利要求1所述的高穿透性组合物，其中所述化学键选自共价化学键、醚键、硫醚键、酰胺键、酯键、硫酯键、碳酸键、氨基甲酯键、磷酸酯键和肟键。

3.如权利要求1所述的高穿透性组合物，其中可剪切的键被剪切后，所述多肽或多肽相关化合物的部分转化为所述多肽或多肽相关化合物。

4.如权利要求1所述的高穿透性组合物，其中所述功能单元含有所述多肽或多肽相关化合物的部分的亲脂性衍生物。

5.如权利要求4所述的高穿透性组合物，其中所述亲脂性衍生物选自碳酸盐、酯、酰胺、氨基甲酸盐、N-mannich碱、醚、硫醚、硫酯、磷酸酯、肟和亚胺。

6.如权利要求1所述的高穿透性组合物，其中抗多肽或多肽相关化合物选自多肽、多肽代谢物、以及可被代谢成多肽或多肽代谢物的治疗物质，以及其类似物。

7.如权利要求1所述的高穿透性组合物，其中可质子化的氨基团选自取代和未取代的一级氨基团、取代和未取代的二级氨基团、以及取代和未取代的三级氨基团。

8.如权利要求1所述的高穿透性组合物，其中可质子化的氨基团选自结构式Na，结构式Nb，结构式Nc，结构式Nd，结构式Ne，结构式Nf，结构式Ng，结构式Nh，结构式Ni，结构式Nj，结构式Nk，结构式Nl，结构式Nm，结构式Nn，结构式No，结构式Np，结构式Nq和结构式Nr：

包括其立体异构体和药用可接受的盐类，其中：

R₁₁-R₁₆分别独立选自由以下基团组成的集合：无(没有基团)，H，CH₂COOR₁₁，取代和未取代的烃基，取代和未取代的环烃基，取代和未取代的杂环烃基，取代和未取代的芳基，取代和未取代的杂芳基，取代和未取代的烃氧基，取代和未取代烃硫基，取代和未取代烃氨基，取代和未取代全氟烃基，取代和未取代的卤代烃基，其中任意碳原子或氢原子可分别进一步被O、S、P、NR₁₁、或任何其他药用可接受基团取代；