[发明专利]5-吡啶-3-基-1,3-二氢-吲哚-2-酮衍生物及其作为醛固酮合成酶和/或CYP11B1调节剂的用途无效
申请号: | 201080031284.0 | 申请日: | 2010-05-12 |
公开(公告)号: | CN102459223A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | C·M·亚当斯;S·沙穆安;胡琦颖;张淳 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4439;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 吲哚 衍生物 及其 作为 醛固酮 合成 cyp11b1 调节剂 用途 | ||
1.式I化合物及其可药用盐:
其中:
X为CH2、O、S或-NR1;
每个R1独立为C1-7烷基或C3-8环烷基;
每个R2和R6独立为氢、卤素、氰基、C1-7烷基、羟基-C1-7烷基、-OR7、C3-8环烷基、卤代-C1-7烷基或-CH2-NR8-SO2-R10;
R3和R4独立为氢、卤素或氰基;
R5为氢、C1-7烷基、卤素、氰基、羟基、羟基-C1-7烷基、羟基-C3-8环烷基烷基、C1-7烷氧基-C3-8烷基、-OR7、C6-10芳基、杂芳基、杂环基、C3-8环烷基、卤代-C1-7烷基、-NR8R9、-CH2-NR8-C(O)NR8R9、-CH2-NR8-SO2-R10、-C(O)-R10、-SO2R10、-C(O)-NR8R9、-SO2-NR8R9、-NR8C(O)-R10、-CH2CN或-NR8-SO2-R10;
R7为C1-7烷基、C3-8环烷基-C1-7烷基、杂环基-C1-7烷基、C6-10芳基-C1-7烷基、杂芳基-C1-7烷基或-C(O)-R10;其中C6-10芳基、杂芳基、C1-7烷基、杂环基和C3-8环烷基任选被下列基团取代:C1-7烷氧基、卤代、卤代-C3-8烷氧基、C1-7烷基、OH或者卤代-C1-7烷基;
每个R8、R9独立为氢、C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、C6-10芳基-C1-7烷基或杂环基;或者R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元环的杂环基,其中所述杂环基任选还含有选自N、O或S的杂原子并任选被C1-7烷基取代;并且
R10为氢、C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、C6-10芳基-C1-7烷基、-NR8R9或杂环基;
其中每个杂芳基为含有5-10个选自碳原子和1-5个杂原子的环原子的单环或双环芳族基团,并且
每个杂环基为含有4-10个选自碳原子和1-5个杂原子的环原子的单环或双环饱和或部分饱和非芳族基团;每个杂原子为O、N或S;前提是:当R5为卤素或氢时,至少R2和R6中一个不是H。
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