[发明专利]融合的杂环化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201080031345.3 申请日: 2010-06-14
公开(公告)号: CN102480966A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: H·G·周;T·申;N·格雷;W·周;J·W·常;J·张;E·卫斯伯格 申请(专利权)人: 达娜-法勃肿瘤研究所公司
主分类号: A01N43/78 分类号: A01N43/78;A61K31/425
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 罗菊华
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 融合 杂环化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

及其药学上可接受的盐,对映异构体,立体异构体,旋转异构体,互变异构体,非对映异构体或外消旋体;

其中

Q为CH或N;

R1为H,C(O)-C3-6-环烷基,芳基,杂芳基,C(O)N(H)-杂芳基,C(O)-杂芳基,C(O)-杂环,C(O)-芳基,C(O)-C1-6-烷基,CO2-C1-6-烷基,C3-6-环烷基或C(O)-C1-6-烷基-杂环,其中所述芳基或杂芳基可以是经取代的或未取代的;

R2为H,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基或卤素;

R3为H,C(O)-N(H)-芳基,C(O)-N(H)-C1-6-烷基-杂环,C(O)-N(H)-C1-6-烷基-杂芳基,其中所述芳基,杂芳基或杂环基团可以是经取代的或未取代的;以及

R4为H,C(O)N(H)-芳基,N(H)C(O)N(H)-芳基,C(O)N(H)-C1-6-烷氧基,C(O)-N(H)-C3-6-环烷基,C(O)N(H)-C1-6-烷基-杂环,CO2-C1-6-烷基,CO2H,C(O)N(H)-C1-6-烷基-杂芳基,N(H)CO2-C1-6-烷基,NH2,N(H)C(O)芳基或N(H)C(O)N(H)-C1-6-烷基-杂环,其中所述芳基,杂芳基或杂环基团可以是经取代的或未取代的,并且其中R3和R4之一不是H。

2.上述权利要求的化合物,其中R1,R3和R4的芳基,杂芳基和杂环基团可任选地独立地用OH,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷基-杂环,C(O)-C1-6-烷基,CO2-C1-6-烷基,芳基,杂芳基,杂环,SO2-杂环,SO2-芳基,SO2-杂芳基,C1-6-烷基-杂环,C1-6-烷基-芳基,C1-6-烷基-杂芳基,CF3或卤素取代一次或多次;

其中取代基芳基,杂芳基和杂环基团可进一步独立地用OH,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C(O)-C1-6-烷基,CO2-C1-6-烷基,芳基,杂芳基,杂环,SO2-杂环,SO2-芳基,SO2-杂芳基,C1-6-烷基-杂环,C1-6-烷基-芳基,C1-6-烷基-杂芳基,CF3或卤素取代一次或多次。

3.上述权利要求中任一项的化合物,其中R1,R3和R4的芳基,杂芳基和杂环基团可任选地独立地用C1-6-烷基,C1-6烷氧基,SO2-杂环,C1-6-烷基-杂环,杂环,CF3或杂芳基取代一次或多次;

其中取代基杂环和杂芳基可任选地进一步独立地用OH,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷基-OH或C(O)-C1-6-烷基取代一次或多次。

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