[发明专利]作为激酶抑制剂的吡唑并嘧啶和相关杂环无效
申请号: | 201080032306.5 | 申请日: | 2010-05-20 |
公开(公告)号: | CN102458412A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | M.哈达克;J.A.特兰 | 申请(专利权)人: | 赛林药物股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 吡唑 嘧啶 相关 | ||
1.一种式(I)化合物或其可药用盐:
其中包含Z1-Z4的双环环系是芳族;
Z1和Z2中一者是C,Z1和Z2中另一者是N;
Z3和Z4独立地为CR5或N,
其中R5可为H或R1;
R1是H、卤素、CN、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C2-C4烯基、任选取代的芳基或杂芳基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C1-C4烷氧基或-NR7R8;
R2是H、卤素、CN或任选取代的选自C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基的基团;
R3和R4独立地选自H和任选取代的C1-C10烷基;
X是NR6、O或S,其中R6是H或任选取代的选自C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基的基团;
Y是O或S或NR10;
R10选自H、CN、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C2-C4烯基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C1-C4烷氧基或-NR7R8,其中R7和R8独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基,
或R7和R8与-NR7R8的N一起可形成任选地包含选自N、O和S的附加杂原子作为环成员的任选取代的5-8元环;
W是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或-OR7、-NR7R8、S(O)nR7、任选取代的杂环基、任选取代的C3-C8环烷基或CR7R8R9,
其中n是0、1或2,
每个R7和R8和R9独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;
其中NR7R8中R7和R8与N一起可形成可包含选自N、O和S的附加杂原子作为环成员的任选取代的5-8元环。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Z1是N且Z2是C。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Z3是N。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Z4是CR5。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中X是NR6或S。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2是H、Me。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R3和R4均为H。
8.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1是H、Me、卤素、OMe或CF3。
9.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y是O。
10.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y是S。
11.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中W是-NH-A,其中A是任选取代的苯基。
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