[发明专利]新的蒽醌衍生物

权利要求书

1.(1R，2S，3S，4R)-3-乙酸基-1，2，4，5-四羟基-7-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢蒽-9，10-二酮(3-O-乙酰基altersolanol M)：

2.8-(4，5，6-三羟基-7-甲基-2-甲氧基-9，10-二氧-9H，10H-1-蒽基)-(1S，2S，3R，4S)-1，2，3，4，5-五羟基-7-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢-9H，10H-蒽-9，10-二酮(阻转异构体alterporriol I和J)：

3.权利要求1或2所述的化合物作为抗感染药的用途。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于所述化合物被用于抵抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、真菌、和呼吸道病毒。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于所述化合物被用作抗多重抗药(MDR)病原体的抗感染剂。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于所述化合物被用于抵抗抗甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌或屎肠球菌、大肠杆菌、克雷伯菌、绿脓杆菌、曲霉菌的多重抗药菌株，以及来自人鼻病毒和呼吸道合胞病毒的组的呼吸道病毒。

7.权利要求1或2所述的化合物作为抗癌制剂的用途。

8.一种用于制备权利要求1或2所述的化合物的方法，其特征在于在生长条件下发酵产所述化合物的微生物并从培养物中获得所述化合物，可选是在破裂微生物细胞之后从培养物中获得所述化合物。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于小球匍柄霉被用作该微生物。

10.根据权利要求8或9所述的方法，其特征在于通过提取和随后从粗提物中分离获得所述化合物。

11.一种用于制备权利要求1所述的化合物，即3-O-乙酰基altersola-nol M的方法，包括以下步骤：

a)在C3和C4顺式二羟基化(1R，2R)-1，2，5-三羟基-7-甲氧基-2-甲基-1，2-二氢蒽-9，10-二酮(6)以获得(1R，2S，3R，4R)-3-乙酸基-1，2，4，5-四羟基-7-甲氧基-2-甲基-1，2，3，4-四氢蒽-9，10-二酮(7)

b)将(7)转变为环硫酸盐(8)

c)使用醋酸酸解环硫酸盐(8)以获得3-O-乙酰基altersolanol M。

12.一种用于制备权利要求1所述的化合物，即3-O-乙酰基altersola-nol M的方法，包括以下步骤：

a)在萘醌(9)和甲基丁二烯(10)之间进行狄尔斯-阿德耳加成，其中R独立的代表相同或不同的羟基保护基团，以获得四氢蒽醌(11)

b)使用间氯过氧苯甲酸氧化C2和C3之间的双键，进行随后或在前的光延(Mitsunobu)反应以反转C4处的氧官能度来获得环氧化物(12)

c)使用醋酸酸解环氧化物(12)，随后或同时切除保护基团R，以获得3-O-乙酰基altersolanol M。

13.一种用于制备权利要求1所述的化合物，即3-O-乙酰基altersola-nol M的方法，包括以下步骤：

a)在萘醌(9)和甲基丁二烯(10)之间进行狄尔斯-阿德耳加成，其中R独立的代表相同或不同的羟基保护基团，以获得四氢蒽醌(11)。

b)顺式二羟基化四氢蒽醌(11)，进行随后或在前的光延反应以反转C4处的氧官能度来获得四氢蒽醌(13)

c)将(13)转变为环硫酸盐(14)

d)使用醋酸酸解环硫酸盐(14)，随后或同时切除保护基团R，以获得3-O-乙酰基altersolanol M。