[发明专利]治疗炎症的化合物

权利要求书

1.用于治疗类风湿性关节的炎症的药物组合物，包含N-(2-氯-3，4-二甲氧基亚苄基氨基)胍或其药学可接受的盐。

2.用于治疗炎症的药物组合物，包含5-HT_2B受体配体，优选其中所述配体是5-HT_2B受体的拮抗剂。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其中所述炎症是关节的炎症，优选类风湿性关节的炎症。

4.如权利要求2或权利要求3所述的药物组合物，其中所述配体是N-(2-氯-3，4-二甲氧基亚苄基氨基)胍或其药学可接受的盐。

5.如权利要求2或权利要求3所述的药物组合物，包含式(I)的化合物

其中

R1是Cl、MeO或H

R2是Cl、MeO或H

R3是Cl或MeO

R4是Cl、H或NO₂

条件是R1-R3中至少一个必须是Cl

且R1-R3中至少一个必须是MeO，

或其药学可接受的盐。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中R1是Cl。

7.如权利要求5或权利要求6所述的药物组合物，其中R2是MeO。

8.如权利要求5-7任一项所述的药物组合物，其中R3是MeO。

9.如权利要求5-8任一项所述的药物组合物，其中R4是H。

10.如权利要求2或权利要求3所述的药物组合物，包含式II的化合物：

其中

R1是Cl或MeO，优选Cl，

R2是Cl或MeO，优选MeO，

R4是Cl或H，优选H，

条件是R1和R2中至少一个必须是Cl，

或其药学可接受的盐。

11.如权利要求2或权利要求3所述的药物组合物，其中5HT_2B受体配体是如表1中所定义的化合物或其药学可接受的盐。

12.如权利要求2或4-11任一项所述的药物组合物，其中所述炎症是由5-HT系统调节的炎症、与一氧化氮产生相关的炎症、皮肤、腹部、外周或中枢神经系统、眼或泪腺、耳、鼻、口、肺、心脏、肝脏、胰腺、甲状腺、肾、关节或血管的炎症或者与感染或创伤相关的炎症。

13.N-(2-氯-3，4-二甲氧基亚苄基氨基)胍或其药学可接受的盐，用于治疗类风湿性关节的炎症。

14.N-(2-氯-3，4-二甲氧基亚苄基氨基)胍或其药学可接受的盐，用于治疗疼痛。

15.用于治疗疼痛的药物组合物，包含N-(2-氯-3，4-二甲氧基亚苄基氨基)胍或其药学可接受的盐。

16.如权利要求2或权利要求3所述的配体或如权利要求3-10任一项所定义的化合物在制备用于治疗炎症的药物中的应用。

17.N-(2-氯-3，4-二甲氧基亚苄基氨基)胍或其药学可接受的盐在制备用于治疗类风湿性关节的炎症或疼痛的药物中的应用。

18.治疗炎症或疼痛的方法，包括对患者给予有效量的如权利要求2-11任一项所定义的药物组合物。

19.治疗类风湿性关节的炎症或疼痛的方法，包括对患者给予有效量的N-(2-氯-3，4-二甲氧基亚苄基氨基)胍或其药学可接受的盐。

20.鉴定具有抗炎效应的测试化合物的方法，包括如下步骤：

(i)在体外使测试化合物与5-HT_2B受体接触，和

(ii)确定测试化合物对5-HT_2B受体的结合能力，

其中将具有小于1μM或优选等于/小于0.5μM的K_i的测试化合物鉴定为具有抗炎效应的化合物。

21.鉴定具有抗炎效应的测试化合物的方法，包括如下步骤：

(i)在体外使测试化合物与5-HT_2B受体接触，和

(ii)确定测试化合物是否是5-HT_2B受体的拮抗剂，

其中5-HT_2B受体的拮抗剂是具有抗炎效应的化合物。