[发明专利]JAK的三环抑制剂无效
| 申请号： | 201080032723.X | 申请日： | 2010-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN102471346A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | R·J·比莱多 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;A61K31/4985;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | jak 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其可药用的盐
其中：
Z1是CH或N；
Z2是CH或N；
X1是CH或N；
X2是CH2、NS(＝O)2R1或NC(＝O)R1’；
R1是低级烷基；
R1’是H、氨基或R1”；
R1”是任选地被一个多个R1”’取代的低级烷基；
R1”’是卤素、低级烷氧基、氰基或氨基；
X3是CHR2或S(＝O)2；
R2是H或低级烷基；
Y1是H、低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基；
Y2是H或低级烷基；且
Y3是H、低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基。
2.权利要求1的化合物，其中Z1是CH且Z2是CH。
3.权利要求1或2的化合物，其中X1是CH。
4.权利要求1或2的化合物，其中X1是N。
5.权利要求1至4中任意一项的化合物，其中X3是S(＝O)2。
6.权利要求1至4中任意一项的化合物，其中X3是CH2。
7.权利要求1至6中任意一项的化合物，其中X2是NS(＝O)2CH2CH3。
8.权利要求1至7中任意一项的化合物，其中Y2是H且Y3是H。
9.权利要求1至8中任意一项的化合物，其中Y1是甲基。
10.权利要求1的化合物，其中Z1是N且Z2是N。
11.权利要求1或10的化合物，其中Y2是H且X3是CH2。
12.权利要求1、10或11中任意一项的化合物，其中X2是NS(＝O)2CH2CH3。
13.权利要求1、10至12中任意一项的化合物，其中Y1是甲基。
14.权利要求1、10或11中任意一项的化合物，其中Y1是H且X2是CH2。
15.权利要求1、10、11或14中任意一项的化合物，其中Y3是甲基。
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