[发明专利]由4种同分异构体的混合物组成的酞菁衍生物

权利要求书

1.一种由4种同分异构体组成的式(I)酞菁衍生物，其中，所述同分异构体B＜1重量％，

(含有低含量同分异构体B)

(I)。

2.根据权利要求1所述的式(I)酞菁衍生物，其中所述同分异构体B≤1重量％，且同分异构体A≤12.5重量％。

3.根据权利要求1所述的式(I)酞菁衍生物，其中所述同分异构体B≤0.2重量％。

4.根据权利要求1所述的式(I)酞菁衍生物，其中所述同分异构体B≤0.2重量％，且同分异构体A≤12.5重量％。

5.根据权利要求4所述的式(I)酞菁衍生物，其中所述同分异构体A/C/D以下列相对含量存在：5.5-7.0％/56.0-63.5％/30.0-38.0％。

6.一种制备根据权利要求1-5所述的式(I)衍生物的方法，包括色谱纯化式(II)化合物，

(同分异构体以统计学方式分布)

(II)

以得到式(III)胺中间体，

(含有低含量同分异构体B)

(III)。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述色谱纯化利用色谱柱实施，其中固定相是硅胶，流动相是恒定或可变的有机溶剂混合物。

8.根据权利要求7所述的方法，其中所述硅胶是由不规则形状或球形的硅胶颗粒制成的固定相，其中粒径介于5-75微米之间，且孔径介于60-150埃之间。

9.根据权利要求7所述的方法，其中所述固定相用于超过一次的色谱操作。

10.根据权利要求7所述的方法，其中所述流动相由至少两种有机溶剂组成，所述有机溶剂包括二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、甲醇、乙醇、乙腈、乙醚、戊烷、己烷、庚烷、石油醚、烷基胺。

11.根据权利要求7所述的方法，其中所述流动相由X和Y两相以随时间恒定或可变方式适当混合组成。

12.根据权利要求11所述的方法，其中X由至少90％的氯化溶剂组成，且Y由戊烷、己烷、庚烷或石油醚组成。

13.根据权利要求11所述的方法，其中X由二氯甲烷或氯仿与0.1-10％的具有较强洗脱能力的试剂或试剂混合物的混合物组成，其中所述试剂包括四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、丙酮、烷基胺，且Y由戊烷、己烷、庚烷或石油醚组成。

14.根据权利要求11所述的方法，其中X由混合物94/5/1二氯甲烷/四氢呋喃/甲醇组成，且Y由正己烷或正庚烷组成。

15.一种式(III)和(IV)化合物，其作为根据权利要求6所述的方法中的中间体，

(含有低含量同分异构体B)

(III)；

(含有低含量同分异构体B)

(IV)。

16.一种药物组合物，包括：与药学上可接受的赋形剂和/或稀释剂组合的、可能地与螯合剂组合的、作为有效成分的根据权利要求1-5所述的式(I)酞菁衍生物。

17.一种根据权利要求1-5所述的式(I)化合物的用途，用来制备用于治疗过度增生性疾病、牛皮癣、光化性角化病和肿瘤前或肿瘤病状的药物组合物。

18.一种根据权利要求1-5所述的式(I)化合物的用途，用来制备采用PDT治疗过度增生性疾病、牛皮癣、光化性角化病和肿瘤前或肿瘤病状的药物组合物。

19.一种根据权利要求1-5所述的式(I)化合物的用途，用来制备用于预防性或治疗性治疗微生物感染的药物组合物。

20.一种根据权利要求1-5所述的式(I)化合物的用途，用来制备用于预防性或治疗性光动力学治疗微生物感染的药物组合物。

21.一种根据权利要求1-5所述的式(I)化合物的用途，用作医用材料的组分，具体而言，在伤口消毒时作为消毒剂，以及在活体外和活体内作为诊断剂。

22.一种根据权利要求1-5所述的式(I)化合物的用途，用来制备用于预防性或治疗性治疗动物中的微生物感染的药物组合物。