[发明专利]选择性作用于αvβ3整合素并缀合人血清白蛋白(HSA)变体的多肽及其药学用途

权利要求书

1.一种包含氨基酸序列SEQ ID NO：1的多肽或所述多肽的药学上可接受的盐，其中所述多肽缀合包含氨基酸序列SEQ ID NO：4的人血清白蛋白(HSA)变体。

2.一种包含氨基酸序列SEQ ID NO：1的的多肽或所述多肽的药学上可接受的盐，其中所述多肽缀合包含氨基酸序列SEQ ID NO：6的人血清白蛋白(HSA)变体。

3.如权利要求1或2所述的多肽，所述多肽包含连接子氨基酸序列。

4.如权利要求3所述的多肽，所述连接子氨基酸序列包含甘氨酸和丝氨酸的组合。

5.如权利要求3所述的多肽，所述连接子氨基酸序列包含氨基酸序列SEQ ID NO：8。

6.一种包含氨基酸序列SEQ ID NO：9的的多肽或所述多肽的药学上可接受的盐。

7.一种包含氨基酸序列SEQ ID NO：11的的多肽或所述多肽的药学上可接受的盐。

8.一种包含核苷酸序列SEQ ID NO：10的多核苷酸编码的多肽。

9.一种包含核苷酸序列SEQ ID NO：12的多核苷酸编码的多肽。

10.一种生理上可接受的组合物，其包含权利要求1或2所述的多肽或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

11.一种生理上可接受的组合物，其含有包含氨基酸序列SEQ ID NO：9的多肽或所述多肽的药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

12.一种生理上可接受的组合物，其含有包含核苷酸序列SEQ ID NO：10的多核苷酸编码的多肽或所述多肽的药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

13.一种治疗和/或预防与αvβ3整合素相关的疾病的方法，所述方法包括对有此需要的哺乳动物施用治疗有效量的如权利要求1或2所述的多肽或其药学上可接受的盐。

14.一种治疗和/或预防与αvβ3整合素相关的疾病的方法，所述方法包括对有此需要的哺乳动物施用治疗有效量的包含氨基酸序列SEQ ID NO：9的多肽或其药学上可接受的盐。

15.一种治疗和/或预防与αvβ3整合素相关的疾病的方法，所述方法包括对有此需要的哺乳动物施用治疗有效量的包含核苷酸序列SEQ ID NO：10的多核苷酸编码的多肽或其药学上可接受的盐。

16.如权利要求14或15所述的方法，其中所述αvβ3整合素相关的疾病是肿瘤生长或骨内肿瘤转移。

17.如权利要求14或15所述的方法，其中所述αvβ3整合素相关的疾病是一种血管生成相关的眼部疾病，所述眼部疾病选自包括年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病、角膜新生血管形成病、年龄相关缺血诱导的新血管形成性视网膜病、高度近视以及早产儿视网膜病的组。

18.如权利要求14或15所述的方法，其中所述αvβ3整合素相关的疾病选自包括骨质疏松症、恶性肿瘤诱导的高钙血症、骨髓瘤以及佩吉特病的组。

19.如权利要求14或15所述的方法，其进一步包括对所述哺乳动物联合施用另一种活性制剂。

20.如权利要求19所述的方法，其中所述另一种活性制剂选自包括VEGF拮抗剂、抗炎剂、双膦酸盐和细胞毒性剂的组。

21.一种制备权利要求1或2所述的多肽的方法，所述方法包括：

(a)构建编码权利要求1或2所述多肽的基因，

(b)用步骤(a)的基因转染宿主细胞；

(c)使所述宿主细胞在培养基中生长；以及

(d)分离所述多肽。

22.一种制备包含氨基酸序列SEQ ID NO：9的多肽的方法，所述方法包括：

(a)构建编码所述多肽的基因，

(b)用步骤(a)的基因转染宿主细胞；

(c)使所述宿主细胞在培养基中生长；以及

(d)分离所述多肽。