[发明专利]发动蛋白环稳定剂的用途在审
申请号: | 201080033320.7 | 申请日: | 2010-05-21 |
公开(公告)号: | CN102481280A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | P.J.鲁滨逊;S.塞弗 | 申请(专利权)人: | 儿童医疗研究院;通用医疗公司 |
主分类号: | A61K31/275 | 分类号: | A61K31/275;A61K31/404;A61K31/352;A61P13/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘蕾;沙捷 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 发动 蛋白 稳定剂 用途 | ||
1.一种用于在细胞中促进发动蛋白环的形成和/或维持发动蛋白环的方法,该方法包括用有效量的一种发动蛋白环稳定剂、或该发动蛋白环稳定剂的一种药物前体或药学上可接受的盐来处理该细胞。
2.根据权利要求1所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是一种螺旋发动蛋白GTP酶抑制剂。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂不是发动蛋白GTP酶活性的抑制剂。
4.根据权利要求1至3中任何一项所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是一种促进发动蛋白环形成的化合物。
5.根据权利要求1至4中任何一项所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是一种抑制发动蛋白环去组装的化合物。
6.根据权利要求1至5中任何一项所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是选自下组,该组由以下各项组成:螺旋发动蛋白GTP酶抑制剂类、二聚体的酪氨酸磷酸化抑制剂类、二聚体的苯亚甲基丙二腈酪氨酸磷酸化抑制剂类、亚氨基色烯类、单体的酪氨酸磷酸化抑制剂以及3-取代的萘-2-羧酸(苯亚甲基)酰肼类。
7.一种用于预防或治疗以蛋白尿为特征的肾脏疾病或病症的方法,包括向需要该方法的个体给予有效量的至少一种发动蛋白环稳定剂、或该发动蛋白环稳定剂的药物前体或药学上可接受的盐。
8.根据权利要求7所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是一种螺旋发动蛋白GTP酶抑制剂。
9.根据权利要求7或8所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂不是发动蛋白GTP酶活性抑制剂。
10.根据权利要求7至9中任何一项所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是一种促进发动蛋白环形成的化合物。
11.根据权利要求7至10中任何一项所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是一种抑制发动蛋白环去组装的化合物。
12.根据权利要求7至11中任何一项所述的方法,其中该发动蛋白环稳定剂是选自下组,该组由以下各项组成:螺旋发动蛋白GTP酶抑制剂类、二聚体的酪氨酸磷酸化抑制剂类、二聚体的苯亚甲基丙二腈酪氨酸磷酸化抑制剂类、亚氨基色烯类、单体的酪氨酸磷酸化抑制剂以及3-取代的萘-2-羧酸(苯亚甲基)酰肼类。
13.根据权利要求7至12中任何一项所述的方法,其中该肾脏疾病或病症是选自下组,该组由以下各项组成:肾病综合征、慢性肾脏疾病、肾小球疾病、肾小球功能障碍、包括感染后性肾小球肾炎以及系膜增生性肾小球肾炎在内的肾小球肾炎、包括糖尿病性肾病变的肾病、包括足细胞损害以及足细胞损伤的足细胞功能障碍、足细胞病、足细胞足突消失、弥漫性系膜硬化、先天性肾病综合征(例如,芬兰型先天性肾病综合征(CNSF))、阿尔波特氏综合征以及变异体(Alport+)、微小病变性疾病、局灶性节段性肾小球硬化(FSGS)、塌陷性肾小球性肾病、免疫性和炎性肾小球性肾病、高血压性肾病、以及年龄相关的肾小球性肾病。
14.根据权利要求13所述的方法,其中该疾病或病症是选自:肾病综合征、慢性肾脏疾病、肾小球疾病、足细胞功能障碍、以及足细胞足突消失。
15.一种用于预防或治疗足细胞功能障碍的方法,包括用有效量的至少一种发动蛋白环稳定剂、或该发动蛋白环稳定剂的一种药物前体或药学上可接受的盐处理足细胞。
16.根据权利要求15所述的方法,其中该足细胞功能障碍的特征在于该足细胞足突消失。
17.根据权利要求15或16所述的方法,其中用该发动蛋白环稳定剂处理该足细胞以维持和/或诱导足细胞足突的形成。
18.一种用于在细胞中诱导黏着斑和/或肌动蛋白细胞骨架的方法,包括用有效量的至少一种发动蛋白环稳定剂、或该发动蛋白环稳定剂的一种药物前体或药学上可接受的盐处理该足细胞。
19.根据权利要求18所述的方法,其中用该发动蛋白环稳定剂处理该细胞以诱导肌动蛋白应力纤维的形成。
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