[发明专利]合成的吡喃葡萄糖脂佐剂有效

专利信息
申请号: 201080034214.0 申请日: 2010-06-04
公开(公告)号: CN102481312A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: 史蒂文·G·里德;达瑞克·卡特 申请(专利权)人: 传染性疾病研究院
主分类号: A61K31/715 分类号: A61K31/715
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 美国华*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 合成 葡萄 糖脂 佐剂
【权利要求书】:

1.具有如下结构(I)的GLA化合物或其药物可接受的盐:

其中:

L1、L2、L3、L4、L5和L6为相同或不同的,并且独立地为-O-,-NH-或-(CH2)-;

L7、L8、L9和L10为相同或不同的,并且独立地不存在或为-C(=O)-;

Y1为酸官能团;

Y2和Y3为相同或不同的,并且独立地为-OH、-SH或酸官能团;

Y4为-OH或-SH;

R1、R3、R5和R6为相同或不同的,并且独立地为C8-13烃基;以及

R2和R4为相同或不同的,并且独立地为C6-11烃基。

2.如权利要求1所述的GLA化合物,其中L5和L6均为-O-,L7、L8、L9和L10各自为-C(=O)-,且所述GLA化合物具有如下式(II):

3.如权利要求2所述的GLA化合物,其中R1、R3、R5和R6各自为Cx烃基,其中x为常量且选自8至13的整数,并且R2和R4均为Cx-2烃基,并且所述GLA化合物具有如下式(III):

4.如权利要求3所述的GLA化合物,其中x选自10至12的整数。

5.如权利要求4所述的GLA化合物,其中x为11,并且所述GLA化合物具有如下结构(IV):

6.如权利要求2所述的GLA化合物,其中Y1为-OP(=O)(OH)2,并且Y2、Y3和Y4各自为-OH,以及所述GLA化合物具有如下式(V):

7.如权利要求2所述的GLA化合物,其中L1和L3均为-O-,并且L2和L4均为-NH-,以及所述GLA化合物具有如下式(VI):

8.如权利要求2所述的GLA化合物,其中Y1为-OP(O)(OH)2,Y2、Y3和Y4各自为-OH,L1和L3均为-O-,并且L2和L4均为-NH-,以及所述GLA化合物具有如下式(VII):

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