[发明专利]合成的吡喃葡萄糖脂佐剂有效
申请号: | 201080034214.0 | 申请日: | 2010-06-04 |
公开(公告)号: | CN102481312A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 史蒂文·G·里德;达瑞克·卡特 | 申请(专利权)人: | 传染性疾病研究院 |
主分类号: | A61K31/715 | 分类号: | A61K31/715 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 葡萄 糖脂 佐剂 | ||
1.具有如下结构(I)的GLA化合物或其药物可接受的盐:
其中:
L1、L2、L3、L4、L5和L6为相同或不同的,并且独立地为-O-,-NH-或-(CH2)-;
L7、L8、L9和L10为相同或不同的,并且独立地不存在或为-C(=O)-;
Y1为酸官能团;
Y2和Y3为相同或不同的,并且独立地为-OH、-SH或酸官能团;
Y4为-OH或-SH;
R1、R3、R5和R6为相同或不同的,并且独立地为C8-13烃基;以及
R2和R4为相同或不同的,并且独立地为C6-11烃基。
2.如权利要求1所述的GLA化合物,其中L5和L6均为-O-,L7、L8、L9和L10各自为-C(=O)-,且所述GLA化合物具有如下式(II):
3.如权利要求2所述的GLA化合物,其中R1、R3、R5和R6各自为Cx烃基,其中x为常量且选自8至13的整数,并且R2和R4均为Cx-2烃基,并且所述GLA化合物具有如下式(III):
4.如权利要求3所述的GLA化合物,其中x选自10至12的整数。
5.如权利要求4所述的GLA化合物,其中x为11,并且所述GLA化合物具有如下结构(IV):
6.如权利要求2所述的GLA化合物,其中Y1为-OP(=O)(OH)2,并且Y2、Y3和Y4各自为-OH,以及所述GLA化合物具有如下式(V):
7.如权利要求2所述的GLA化合物,其中L1和L3均为-O-,并且L2和L4均为-NH-,以及所述GLA化合物具有如下式(VI):
8.如权利要求2所述的GLA化合物,其中Y1为-OP(O)(OH)2,Y2、Y3和Y4各自为-OH,L1和L3均为-O-,并且L2和L4均为-NH-,以及所述GLA化合物具有如下式(VII):
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