[发明专利]1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑及其衍生物以及所需镁中间体的制备方法

权利要求书

1.下式(I)代表的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑的制备方法：

其中

R₁和R₂可以相同或不同，为氢或具有1至6个碳原子的烷基，

R₃、R₄和R₈可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基和卤素原子，

R₅可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基、卤素原子，或者与R₆和R₇之一一起可以形成具有5或6个碳原子的环，

R₆和R₇可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、或者R₆和R₇之一与R₅一起可以形成具有5或6个碳原子的环，

R₁₀和R₁₁可以相同或不同，为氢或具有1至5个碳原子的烷基，和

R₁₂为氢或具有1至4个碳原子的烷基，

其中

a)使由下式(II)代表的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑或其衍生物：

与式HX″的氢卤酸反应，其中X″为卤素原子，选自氯、溴和碘，优选氯，形成下式(V)代表的1-苄基-3-卤代甲基-1H-吲唑或其衍生物：

b)在强碱的存在下，使上述式(V)代表的1-苄基-3-卤代甲基-1H-吲唑或其衍生物与下式(VI)代表的化合物反应：

形成上述式(I)代表的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑。

2.根据权利要求1的制备方法，其中通过用药学可接受的有机碱或无机碱处理，使式(I)代表的所述1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑形成具有羧基-COOR₁₂的盐。

3.根据权利要求1的制备方法，其中R₁和R₂可以相同或不同，代表氢原子或具有1至3个碳原子的烷基。

4.根据权利要求1的制备方法，其中R₃、R₄和R₈可以相同或不同，可以是氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氯原子和氟原子。

5.根据权利要求1的制备方法，其中R₅可以是氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氯原子和氟原子，或者与R₆和R₇一起可以形成具有6个碳原子的环，和

6.根据权利要求1的制备方法，其中R₆和R₇可以相同或不同，可以是氢、甲基、乙基，或者R₆和R₇之一与R₅一起可以形成具有6个碳原子的环。